一、苯環反應中的定位基效應
苯環的取代反應
苯環：能和br2，cl2，hno3，h2so4發生親電取代反應，分別生成下列產物：
取代基對反應速率的影響
相對反應速率
取代苯的定位規律
-no2屬於間位定位基，-oh屬於鄰對位定位基。
格列本脲又名優降糖，第二代磺醯脲類口服降糖藥，比第一代吸收更快，血漿蛋白結合率更高，作用更強，毒性更低。
二、取代基的吸電子和給電子效應
由於成鍵原子間電負性不同或共軛效應，使成鍵電子對偏向一方而發生極化，產生了吸電子基團或供電子基團。
基團沒有連線在雙鍵上（無共軛效應）：
吸電子基：-no2 > -n+（ch3）3 > -cn > -f > -cl> -br > -i > -och3 > -c6h5 > -h
供電子基：-c（ch3）3 > -ch（ch3）2 >-ch2ch3 > -ch3 >-h
基團直接連線在雙鍵上（有共軛效應）：
吸電子基順序參照苯環鄰對位、間位取代基。
局麻藥的構效關係：
苯環是局麻作用的必需結構，可為芳環或芳雜環，以苯環作用最常見且作用較強。
脂類藥物苯環上對位引入供電子基團，如氨基、烷氧基時，局麻作用增強，反之減弱。
三、取代基的親脂性和親水性
中藥化合物的親脂性和親水性
1. 生物鹼：一類存在於生物體內分子中含有氮原子的有機化合物的總稱；一般具有鹼性，可與酸成鹽。游離生物鹼具親脂性；生物鹼鹽具親水性。
2. 苷類：一類經水解後可產生糖和非糖兩部分的化合物。非糖部分叫苷元。苷具親水性，苷元具親脂性。
3. 揮發油：一類可隨水蒸氣蒸餾出來的與水不相混溶的油狀液體的總稱。具有香味或特殊氣味的中藥往往都含有揮發油。揮發油具親脂性。
以上三類為主要的有效成分型別。
4. 醣類：中藥中普遍存在的成分型別，包括單醣、低聚醣、多醣。單醣是糖的基本單位；低聚醣、多醣是由多個單醣脫水縮合而成的，它們的親水性都很好。
5. 有機酸：泛指分子中有羧基的化合物。
在植物中多以金屬離子或生物鹼鹽的形式存在。按分子大小又分為小分子有機酸和大分子有機酸。前者極性大，有親水性；後者極性小，有親脂性。
6. 樹脂：植物組織中樹脂道的分泌物。性脆，受熱時先軟化而後變為液體，燃燒時發生濃煙並有明火。樹脂有親脂性。
7. 氨基酸、蛋白質和酶：
氨基酸：分子中含有氨基的羧酸。構成蛋白質的多為α-氨基酸。為親水性。
蛋白質、多肽：多種α-氨基酸通過肽鍵首尾相連而成的高分子化合物。
酶：有機體內具有催化作用的蛋白質，其催化作用具有專屬性，如特定的酶可催化水解特定的苷。酶的性質和蛋白質相同。
8. 鞣質：一類分子較大、結構複雜的多元酚類化合物。可與蛋白質結合成難溶於水的鞣酸蛋白。為親水性物質。
9. 植物色素：植物中具有顏色的成分的總稱。依溶解性又分為水溶性和脂溶性色素；前者主要指一些有顏色的苷、花青素，後者主要包括葉綠素、胡蘿蔔素等。
10. 油脂和蠟：油脂為一分子甘油和三分子脂肪酸脫水結合形成的酯。
常溫下為液體。蠟為高階不飽和脂肪酸和一元醇生成的酯。主要在植物莖、葉的表面。
常溫下為固體。均為親脂性成分。
可使藥物親水性增加的基團是
a.苯基
b.羥基
c.酯基
d.烴基
e.鹵素
【正確答案】b
化學成分的極性
1. 影響化合物極性的因素：
（1）化合物分子母核大小（碳數多少）：分子大、碳數多，極性小；分子小、碳數少，極性大。
（2） 取代基極性大小：在化合物母核相同或相近情況下，化合物極性大小主要取決於取代基極性大小。
常見基團極性大小順序如下；酸＞酚＞醇＞胺＞醛＞酮＞酯＞醚＞烯＞烷。
判斷下列各組化合物極性大小
甲碸黴素為氯黴素的合成類似物。將氯黴素中的硝基用強吸電子基甲碸基取代後，抗菌活性增強，水溶性加大。但抗菌譜與氯黴素相似。
臨床用於呼吸道感染、尿路感染、敗血症、腦炎和傷寒等，副反應較少。
a.鹵素 b.巰基
c.烴基 d.醯胺
e.酯強吸電子基團，影響電荷分布和脂溶性
【正確答案】a
可改變分子的解離程度、分配係數，增加位阻
【正確答案】c
苯衍生物取代基定位效應
定義含有取代基的苯衍生物，在進行芳香族親電取代反應時，原有的取代基，對新進入的取代基主要進入位置，存有一定指向性的效應。這種效應稱為取代基定位效應。單取代的苯衍生物的定位效應 如苯環上的取代基為 nh2 nhr nr2，r為烷基 oh och3 oc2h5等 nhcoch3 c6h5 ch3 c2h...
對繁榮的反思 取代消費主義文化
我們需要審視和校正那些極力鼓吹消費主義的思想模式和價值觀了。它們包括我們在人的本質 發展 經濟危機 技術進步和教育方面的觀念。氣候 能源 糧食 水源 疾病和金融方面的每一次危機都在進一步揭示出了消費主義的弊端。人們需要以新的 更廣闊的視角來認識人生的意義和繁榮了。編者注 以下這篇 觀點 社論改編自巴...
輸液用塑料製品對藥物的吸附
張恩娟1，劉同華1，江敏1，郄學偉2 1.第三軍醫大學新橋醫院藥學部，重慶市 400037 2.第三軍醫大學99級專題實習生 中圖分類號 r952 文獻標識碼 a 文章編號 1001 0408 2003 11 0694 02 目前，國內 外應用於醫藥行業的塑料主要是聚氯乙烯 pvc 聚乙烯 pe 聚...