藥理學受體激動效應總結

2021-12-25 03:38:03 字數 2125 閱讀 9396

藥理學中一系列受體(腎上腺素受體α1、α2,β1、β2、β3,膽鹼受體m1、m2、m3……;n1(nn)、n2(nm)),被激動時,什麼時候什麼地方哪些收縮哪些舒張,一直沒有沒搞清楚,也一直沒貫通的去總結過,困惑了我五年,問過同學問過度娘,沒有乙個滿意的答案。

現在縱覽各受體,突然發現了一點大體的規律,有少數特殊的不符合這個規律,有些地方有點另類或牽強,能方便記憶才是王道!

把興奮性質的,如收縮、收縮增強、自律性增高、心率加快、傳導加快、 瞳孔開大肌收縮所致的散瞳,瞳孔括約肌收縮所致的縮瞳,統一歸為收縮把其它相反性質的,如舒張、鬆弛、收縮減弱、自律性降低、心率減慢、傳導減慢,統一歸為舒張

那麼有如下規律: 激動β(β1、β2)、m2的效應為舒張但激動β(β1、β2)對心臟、括約肌(胃)為收縮激動其它受體:α(α1、α2)、m(m、m1、m3)、n2的效應均為收縮但激動α對胃腸運動和張力為減弱,激動m3對除瞳孔括約肌外的胃腸、膀胱括約肌為舒張 α1、β、m、n1均為增加分泌但α1對體內腺體(支氣管、腸)的作用為抑制分泌 α1、β2、β3對肝臟各項代謝均為增加代謝腎上腺素受體、膽鹼受體m 在心臟和胃腸處的效應相反更精簡的話就一句話了:

激動β、m2舒張,其它的為收縮,激動各受體均為增加分泌與代謝。(但有紅色的那些例外,要注意) ps: α受體主要分布於血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟等 β1受體主要分布於心臟、腎小球旁系細胞 β2受體主要分布於平滑肌、骨骼肌、肝臟 m受體主要分布於膽鹼能神經節後纖維支配的效應器:

心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌、各種腺體 n1(nn)受體分布於神經節、腎上腺髓質 n2(nm)受體主要分布於神經肌肉接頭(骨骼肌) 多巴胺受體主要分布於腎、腸血管平滑肌腎上腺受體、m膽鹼受體均為g蛋白偶聯型受體 n受體為配體門控離子通道型受體典型藥物: m激動-毛果芸香鹼 n激動-菸鹼 m、n激動-卡巴膽鹼抗膽鹼酯酶-溴新斯的明、有機磷酸酯類 m 拮抗-阿托品 n1 拮抗-美卡拉明 n2 拮抗-筒箭毒鹼、琥珀膽鹼膽鹼酯酶復活-氯解磷定 α、β激動-腎上腺素 α激動-去甲腎上腺素 β激動-異丙腎上腺素 α1激動-去氧腎上腺素 α2激動-可樂定 β1激動-多巴酚丁胺 β2激動-沙丁胺醇 α、β拮抗-拉貝洛爾 α拮抗-酚妥拉明(短效)、酚苄明(長效) β拮抗-普萘洛爾 α1拮抗-哌唑嗪 α2拮抗-育享賓 β1拮抗-阿替洛爾 β2拮抗-布他沙明間接激動-麻黃鹼其他機制-利舍平(利血平)(耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和 5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用) 融會發散: 關於腎上腺素的細節在**、腎臟、胃腸道的血管平滑肌(大多數血管)上α受體佔優勢,骨骼肌、肝的血管上β2受體佔優勢,小劑量腎上腺素以興奮β2為主,引起血骨骼肌、肝的血管舒張(降壓),大劑量時對α受體作用明顯,引起大多數血管收縮,總外周阻力增大(公升壓),由此可以得出,如果同時使用α受體阻斷藥,因為α受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關的α受體,留下與血管舒張有關的β受體;所以能激動α、β受體的腎上腺素的血管收縮作用被取消,而血管舒張作用得以充分地表現出來,由公升壓作用翻轉為降壓作用,此乃腎上腺素作用的翻轉,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用時應注意。

對於主要作用於血管α受體的去甲腎上腺素,它們只能取消或減弱其公升壓效應而無「翻轉作用」。 再反觀藥理學口訣中相應片段,已經比較好理解腎上腺素 α、β受體興奮藥,腎上腺素是代表; 血管收縮血壓公升,局麻用它延時間, 區域性止血效明顯,過敏休克當首選, 心臟興奮氣管擴,哮喘持續它能緩, 心跳驟停用「三聯」,應用注意心血管, α受體被阻斷,公升壓作用能翻轉。 去甲腎上腺素去甲強烈縮血管,公升壓作用不翻轉, 只能靜滴要緩慢,引起腎衰很常見, 用藥期間看尿量,休克早用間羥胺。

異丙腎上腺素異丙擴張支氣管,哮喘急發它能緩, 擴張血管治「感染」,血容補足效才顯。 興奮心臟復心跳,加速傳導律不亂, 哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫選。 α受體阻斷藥 α受體阻斷藥,酚妥拉明酚苄明, 擴張血管治栓塞,血壓下降診治瘤, na釋放心力增,**休克及心衰。

β受體阻斷藥 β受體阻斷藥,普萘洛爾是代表, 臨床**高血壓,心律失常心絞痛。 三條禁忌記心間,哮喘、心衰、心動緩。 傳出神經藥在休克**中的應用 (一)藥物的種類抗休克藥分二類,舒縮血管有區分; 正腎副腎間羥胺,收縮血管為一類; 莨菪鹼類異丙腎,加上α受體阻斷劑; 還有一類多巴胺,擴張血管促迴圈。

(二)常見休克的藥物選用: 過敏休克選副腎,配合激素療效增; 感染用藥分階段,擴容糾酸抗感染, 早期需要擴血管,山莨菪鹼為首選; 後期**縮血管,間羥胺替代正腎。 心源休克須慎重,選用「二胺」方能行。

說明:「二胺」指多巴胺和間羥胺.

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