第六篇藥理學
第一章藥物效應動力學
第一節不良反應
藥物不良反應是指與用藥目的不相符合，並可給病人帶來不適或痛苦的反應。不良反應多數為藥物效應的延伸，一般是可以預知的，但不一定可避免。少數較嚴重的不良反應較難恢復，如藥源性疾病。
不良反應包括以下幾方面：
一、副反應
亦稱***。副反應為藥物在**劑量下所產生的與**目的無關的效應。其產生原因與藥物作用的選擇性低，即涉及多個效應器官有關。
當藥物的某一效應用作**目的時，其他效應就成為副反應。例如，阿托品具有多種效應，當其用於**胃腸平滑肌痙攣所致腹部絞痛時，它的其他效應，如口幹、心悸、便秘等症狀即為副反應。副反應一般不太嚴重，但是難以避免。
（xl2007-1-039；xl2007-2-028；zy2005-1-060； zy2002-1-053；zy2000-1-76；zl2005-1-028；zl2004-1-028； zl1999-1-037）
zy2005-1-060．藥物的副反應是
a．難以避免的
b．較嚴重的藥物不良反應
c．劑量過大時產生的不良反應
d．藥物作用選擇性
e．與藥物**目的有關的效應
答案：a
解析：***是在**劑量時出現的一種反應，多數很輕微，這是因為藥物選擇性低，是一種難以避免的反應。
zy2002-1-053 有關藥物的***，不正確的是
a．為**劑量時所產生的藥物反應
b．為與**目的有關的藥物反應
c．為不太嚴重的藥物反應
d．為藥物作用選擇性低時所產生的反應
e．為一種難以避免的藥物反應
答案：b
zl2005-1-028 藥物的***是指
a．**量時出現的與用藥目的無關的作用
b．用量過大或用藥時間過長出現的對機體有害的作用
c．繼發於**作用後出現的一種不良後果
d．與劑量無關的一種病理性免疫反應
e．停藥後血藥濃度降至閾濃度以下時出現的生物效應
答案：a
zl2004-1-028 引起藥物***的原因是
a．藥物的毒性反應大
b．機體對藥物過於敏感
c．藥物對機體的選擇性高
d．藥物對機體的作用過強
e．藥物的作用廣泛
答案：e
二、毒性反應
毒性反應是指藥物在劑量過大或蓄積過多時對機體產生的危害性反應，一般較為嚴重，但可以預知及避免。毒性反應包括急性毒性及慢性毒性。前者多損害迴圈、呼吸及神經系統的功能，甚至可危及生命；而後者則大多損害肝、腎、骨髓及內分泌功能。
因此，過量用藥是十分危險的。此外，致癌、致畸胎及致突變三致反應亦屬於慢性毒性範疇。（zy2008-1-050；zl2007-1-028；zl2006-1-028； zl2002-1-080）
zy2008-1-050對藥物的毒性反應敘述正確的是
a．其發生與藥物劑量大小無關
b．其發生與藥物在體內蓄積無關
c．是一種較為嚴重的藥物不良反應
d．其發生與藥物作用選擇性低有關
e．是一種不能預知和避免的藥物反應
zy2008-1-050答案：c
題幹解析：此題考的是藥物的毒性反應，毒性反應是指藥物在劑量過大或蓄積過多時對機體產生的危害性反應，一般較為嚴重，但可以預知及避免。毒性反應包括急性毒性及慢性毒性。
前者多損害迴圈、呼吸及神經系統的功能，甚至可危及生命；而後者則大多損害肝、腎、骨髓及內分泌功能。因此，過量用藥是十分危險的。此外，致癌、致畸胎及致突變三致反應亦屬於慢性毒性範疇。
正確答案分析：根據上述只有選項c是正確的。
備選答案分析：其他選項都是錯誤的。毒性反應是指藥物在劑量過大或蓄積過多時對機體產生的危害性反應，一般較為嚴重，但可以預知及避免。選項a、b、d和e都可排除。
思路擴充套件：由這一題我們要知道出題老師的思路：毒性反應考題很多，考生要重點掌握。
zl2006-1-028．關於藥物毒性反應的描述，正確的是
a．與藥物劑量無關
b．與藥物的使用時間無關
c．一般不造成機體的病理性損害
d．大多為難以預知的反應
e．有時也與機體高敏性有關
答案：e
題解：毒性反應是藥物在用量過大、用藥時間過長、機體對藥物敏感性過高或用藥方法不當時所造成的對機體的危害性反應。毒性反應大多數可預知，可避免。
注意：過敏性體質病人和敏感性過高=機體高敏性不是乙個概念。陷阱
zl2002-1-080 用藥後可造成機體病理性損害，並可預知的不良反應是
a．繼發反應
b．特異性反應
c．毒性反應
d．**反應
e．***
答案： c
三、後遺效應
為停藥後的血藥濃度雖已降至閥濃度以下，但此時殘存於體內的藥物仍具一定生物效應，此效應即為後遺效應。
四、停藥反應
突然停藥後，原疾病的症狀加劇，故又稱回躍反應。（zy2000-1-132）
（131-132題共用備選答案）
a．快速耐受性
b．成癮性
c．耐藥性
d．反跳現象
e．高敏性
zy2000-1-131．嗎啡易引起
答案：b
zy2000-1-132．長期應用氫化可的松突然停藥可發生
答案：d
五、**反應
**反應亦稱超敏反應，常見於過敏體質病人。其反應性質與藥物原有效應無關，也與所用藥物的劑量大小無關，且不能用藥理活性的拮抗藥解救。臨床表現可因人、因藥物而異，可從輕微的皮疹、藥熱到造血系統抑制，肝、腎功能損害，甚至休克等。
致敏物質可能是藥物本身及其代謝產物，也可能為藥物中的雜質。臨床片用藥前常做**過敏試驗，但仍有少數假陽性或假陰性反應，可見這是一類非常複雜的藥物反應。
六、特異質反應
少數特異體質病人對某些藥物的反應特別敏感，反應性質也可能與常人不同，但與藥物原（團）有藥理作用基本相似，且反應程度與劑量成正比。這種反應不同於免疫反應，可能與病人存在著藥理遺傳異常有關。
第二節藥物劑量與效應關係
在一定範圍內藥理效應與劑量之間存在著正比關係，此即為劑量—效應關係。由於藥理效應強弱直接與血藥濃度高低有關，故在藥理學研究中更常用濃度—效應關係，用效應強度為縱座標、藥物濃度為橫座標作同，即可得量—效曲線。
一、半數有效量
半數有效量為藥物能引起50％陽性反應（質反應）或50％最大效應（量反應）的濃度瞬劑量，可分別用半數有效濃度（ec50）及半數有效劑量（ed50）表示。
二、**指數（ti）
**指數為藥物的安全性指標，常用半數中毒量（tdso）／半數有效量（edso）或半數致死量（ldso）／半數有效量（edso）的比值表示。**指數大的藥物相對較**指數小的藥物安全。但以**指數來評價藥物的安全性，並不完全可靠。
第三節藥物與受體
一、激動藥
親和力又有內在活性的藥物，能和受體結合並激動受體而產生效應。按其內在活性大小又可分為完全激動藥和部分激動藥。前者與受體結合具有較強的激動效應；後者僅產生較弱的激動效應，與激動藥並用還可拮抗激動藥的部分效應，如嗎啡為完全激動藥，毒品很厲害，而噴他佐辛則為部分激動藥。
二、拮抗藥
能與受體結合，並有較強親和力而無內在活性（a=0）的藥物。它們本身不產生作用，但可拮抗激動藥的效應，如納洛酮和普餘洛爾均屬於拮抗藥。少數拮抗藥以拮抗作用為主，同時尚有較弱的內在活性（a＜1），故有較弱的激動受體作用，如β受體拮抗藥氧烯洛爾。
第二章藥物代謝動力學
第一節吸收
藥物自體外或給藥部位經過細胞組成的遮蔽膜進入血液迴圈的過程稱為藥物吸收。
首關消除藥物口服吸收後經門靜脈入肝臟，如首次通過肝臟就發生轉化，從而使進入體迴圈藥員減少，此即為首關消除，故首關消除明顯的藥物應避免口服給藥。舌下及直腸給藥後其吸收途徑不經過肝門靜脈，故可避免首關消除，吸收也較迅速。（zy2005-1-064；zy2001-1-056）
zy2005-1-064 可引起首關消除的主要給藥途徑是
a．吸入給藥
b．舌下給藥
c．口服給藥
d．直腸給藥
e．皮下注射
答案：c
第二節分布
一、血腦屏障腦組織內的毛細血管內皮細胞緊密相連，內皮細胞之間無間隙，且毛細血管外表面幾乎均為星形膠質細胞包圍，這種特殊結構形成了血漿與腦脊液之問的屏障。此屏障能阻礙許多大分子、水溶性或解離型藥物通過，只有脂溶性高的藥物才能以簡單擴散的方式通過血腦屏障。血腦屏障的通透性也並非一成不變，如炎症可改變其通透性，在腦膜炎患者，血腦屏障對青黴素的通透性增高，使青黴素在腦脊液中達到有效**濃度，而青黴素在健康人即使注射大劑量也難以進入腦脊液。
二、胎盤屏障胎盤絨毛與子宮血竇之間的屏障稱為胎盤屏障。事實上胎盤對藥物的轉運並無屏障作用，因為胎盤對藥物的通透性與一般的毛細血管無明顯差別，幾乎所有的藥物都能穿透胎盤進入胎兒體內。藥物進入胎盤後，即在胎兒體內迴圈，並很快在胎盤和胎兒之間達到平衡，此時，胎兒血液和組織內的藥物濃度通常和母親的血漿藥物濃度相似。
因此，孕婦應禁用可引起畸胎或對胎兒有毒性的藥物，對其他藥物也應十分審慎。
zy2001-1-057．某弱酸性藥物的pka是3．4，在血漿中的解離百分率約為
a．1％
b．10％
c．90％
d．99％
e．99。99％
答案：e
血液的ph值為7．35～7．45 （ph7是中性，7以上是鹼性，7以下是酸性），
zl2004-1-027 生物轉化後的生成物普遍具有的性質是
a．毒性降低
b．毒性公升高
c．極性降低
d．極性公升高
e．極性不變
答案：d
轉化極性公升高水溶。一方面使物質的極性或水溶性增加，有利於從尿或膽汁排出，同時也改變了它們的毒性或藥理作用。
第三節體內藥量變化的時間過程【新大綱新增內容】
生物利用度是指經過肝臟首關消除過程後能被吸收進入體迴圈的藥物相對量和速度，用f表示：f=a÷d×100％，d為服藥劑量，a為進入體迴圈的藥量。絕對口服生物利用度f=口服等量藥物後auc÷靜注等量藥物後auc×l00％。
由於藥物劑型不同，口服吸收率不同，故可以某一製劑為標準，與受試藥比較，稱為相對生物利用度f=受試藥auc÷標準藥auc×100％。（auc＝曲線下面積）（zl2003-1-035）
zl2003-1-035 對生物利用度概念錯誤的敘述是
a．可作為確定給藥間隔時間的依據
b．可間接判斷藥物的臨床療效
c．是指藥物製劑被機體利用的程度和速度
d．可評價藥物製劑的質量
e．能反映機體對藥物吸收的程度
答案：a
第四節藥物消除動力學
一、一級消除動力學
一級消除動力學又稱一級速率過程，是指藥物在房室或某部位的轉運速率與該房室或該部位藥量或濃度的—次方成正比。
藥理學重點
簡述被動轉運及其特點。各1分 1 藥物依賴膜兩側的濃度差，高 低，達相對平衡 2 不需要載體，不耗能，3 無競爭抑制現象及無飽和現象 4 以簡單擴散為主，分子量小，脂溶性大，極性小 即解離度低 的藥物較易轉運 5 為大多數藥物的主要轉運方式 1 氫氯噻嗪 普萘洛爾和肼曲嗪合用 中度高血壓是否合理？試...
2023年藥理學重點總結
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藥理學培訓總結
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