藥理學重點

2022-12-08 03:09:01 字數 5160 閱讀 2273

簡述被動轉運及其特點。(各1分)

1、藥物依賴膜兩側的濃度差,高→低,達相對平衡;

2、不需要載體,不耗能,

3、無競爭抑制現象及無飽和現象;

4、以簡單擴散為主,分子量小,脂溶性大,極性小〈即解離度低〉的藥物較易轉運;

5、為大多數藥物的主要轉運方式

1、氫氯噻嗪、普萘洛爾和肼曲嗪合用**中度高血壓是否合理?試述理由。(5分)

合理,氫氯噻嗪通過利尿和鬆弛血管平滑肌而降壓;(1分)

普萘洛爾通過阻斷多個部位β—r而降壓;(1分)

肼曲嗪是擴血管降壓藥。(1分)

聯合用於中度高血壓患者,可協同發揮降壓作用,同時又可以克服彼此的缺點。

氫氯噻嗪了可克服肼曲嗪引起的水鈉瀦留;(1分)

普萘洛爾可克服氫氯噻嗪和肼曲嗪引起的血漿腎素活性增高,及肼曲嗪引起的心悸。(1分) 要注意適當減少各藥劑量,以免血壓過低。

6.阿司匹林的臨床應用

(1)阿司匹林臨床應用: 常與其它解熱鎮痛藥配伍,用於頭痛,牙痛,肌肉痛、神經痛及感冒發熱。還用於風濕和類風濕性關節炎,對於後者目前仍是首選藥。

由於控制急性風濕熱的療效迅速而確實,故也用於鑑別診斷。(2分)

(2).小劑量阿司匹林可使血栓素a2生成減少,抑制血小板聚集,防止血栓形成。臨床用於預防心肌梗塞和腦血栓形成;**缺血性心臟病(包括穩定型、不穩定型心絞痛及進展性心肌梗塞),降低病梗死率及再死率。

還用於防治血管形成術及旁路移植術的血栓形成。(2分)

藥理作用

(1)解熱作用。通過抑制環氧酶,減少中樞pg的合成,阻斷內熱源對體溫調節中樞的作用,使體溫調定點恢復正常。主要是通過增加散熱過程來降溫。

對發熱患者有效,對體溫正常無作用。(2分)

34.過敏性休克首選那種藥物?其抗休克的機制是什麼?(10分)

青黴素過敏性休克屬ⅰ型**反應,主要病理變化是大量小血管床擴張和毛細血管通透性增高,引起全身血容量降低,血壓下降,心率加快,心肌收縮力減弱。另外,支氣管平滑肌痙攣和黏膜水腫,引起呼吸困難等。病情發展迅猛,若不及時搶救,病人可在短時間內死於呼吸和迴圈衰竭。

腎上腺素能明顯地收縮小動脈和毛細血管前括約肌,使毛細血管通透性降低,改善心功能,公升高血壓。解除支氣管平滑肌痙攣和黏膜水腫,從而迅速有效地緩解過敏性休克的臨床症狀,挽救病人生命。

2、糖皮質激素用於嚴重感染的目的及注意事項。(6分)

用藥目的:(1分)

通過五抗作用迅速緩解毒血症狀,防止心臟、腎等重要器官的損害,有助於患者度過危險期,爭取時間,以待抗菌藥物發揮作用控制感染;

用藥原則:

a、原則上限用於嚴重感染伴毒血症患者,一般感染不用;(1分)

b、大劑量突擊**,一般療程3—5天;(1分)

c、與足量、有效抗菌藥物合用;(1分)

d、症狀控制後,先停用激素,後停用抗菌藥;(1分)

e、一般的病毒和真菌感染不用,但對嚴重的病毒感染可慎用激素來迅速控制症狀,防止併發症的發生。.

試比較阿托品和東莨菪鹼的藥理作用,臨床應用的區別。

答:(1)阿托品:藥理作用1.

腺體:小劑量引起唾液腺,汗腺分泌減少;大劑量引起胃液分泌減少。2.

眼:1)擴瞳 2)眼內壓公升高 3)調節麻痺3.鬆弛內臟平滑肌:

通過阻斷內臟平滑肌上的m-r,解除胃腸道和膀胱逼尿肌的痙攣4.解除迷走神經對心臟的抑制作用5.**量下對血管與血壓無影響,大劑量可引起外周血管擴張和血壓下降6.

**量(0.5-1mg)可輕度興奮延髓,大劑量5mg時中樞興奮明顯加強,中毒劑量(10mg以上)可出現中毒症狀。

臨床應用: 1.解除平滑肌痙攣2.

眼:1)驗光配鏡 2)虹膜睫狀體炎(與縮瞳藥使用) 3)檢查眼底 3.緩慢型心律失常 4.

抗休克 6.解救有機磷酸酯類中毒

(2)東莨菪鹼:藥理作用:1.

中樞抑制作用:小劑量鎮靜,較大劑量催眠,劑量更大甚至引起意識消失,進入淺麻醉狀態,但對呼吸中樞有興奮作用 2.抑制腺體分泌:

減少唾液腺和支氣管腺體分泌的作用 3.中樞抗膽鹼作用:有較強的抗暈動搖和帕金森病作用4.

外周作用小於阿托品

臨床應用:1.麻醉前給藥:優於阿托品(鎮靜,抑制腺體分泌)

2.抗暈動藥:預防給藥效果好,也可和苯海拉明合用

3.**嘔吐:妊娠及放射性嘔吐

4.帕金森氏病:減少流涎,震顫,肌肉強直(與中樞抗膽鹼作用有光)

.試述該通道阻滯藥與b受體拮抗藥合用**心絞痛的特點。

答:該通道阻滯藥與b受體阻斷藥聯合應用可以**心絞痛,特別是硝苯地平與b受體阻斷藥合用更安全,二者對降低心肌耗氧量起協同作用,b受體阻斷藥可消除該通道阻滯藥引起的反射性心動過速,後者可抵消前者的縮血管作用。對心絞痛伴高血壓及運動時心率顯著加快者最適宜。

3、青黴素最嚴重的不良反應是什麼?如何防治?(8分)

最嚴重的不良反應:過敏性休克(2分)

防治(1)仔細詢問過敏史,對青黴素過敏者禁用;(0.5分)

(2)避免濫用和區域性用藥:(0.5分)

(3)避免飢餓時注射青黴素;(0.5分)

(4)不在沒有急救藥品和搶救裝置的條件下使用;(1分)

(5)初次使用、用藥間隔3d以上或換批號者必須做過敏實驗,反應陽性者禁用;(1分)

(6)注射液需臨用現配;(0.5分)

(7)病人每次用藥後需觀察30min,無反應者方可離去;(1分)

(8)一旦發生過敏性休克,應首先立即皮下或肌內注射腎上腺素。(1分)

4、試述有機磷酸酯類中毒的機制及其臨床表現。(7分)

有機磷酸酯類為難逆性抗膽鹼酯酶藥;與膽鹼酯酶生產難以水解的磷醯化膽鹼酯酶,失去水解乙醯膽鹼能力,導致大量乙醯膽鹼積聚。(1分)

(1) m樣中毒症狀:縮瞳、視力模糊、流涎、消化系統、心血管系統、支氣管平滑肌等;(1分)

(2) n樣中毒症狀:肌震顫、抽搐、肌無力等;(1分)

(3) cns:先興奮後抑制;(1分)

輕度:m(1分)

中度:m+n(1分)

重度:m+n+cns(1分)

5、以阿托品為例,簡述**作用與副反應的關係。(6分)

副反應是與**作用同時發生的藥物固有作用,會給人帶來不適,但多為可恢復的功能性變化(1分);副反應的發生與藥物選擇性不高、作用廣泛有關(1分)。當把某一藥理作用作為**目的時,其它的藥理作用就成為與**目的無關的副反應;而且有些藥物因**目的不同,**作用與副反應可以相互轉化(1分)。阿托品通過阻斷m膽鹼受體,可同時出現鬆弛平滑肌和抑制腺體分泌兩種效應,當緩解腸痙攣作為**目的時,抑制腺體分泌引起的口幹就成為副反應(1.

5分);相反,麻醉前給藥以減少呼吸道分泌物作為**目的時,鬆弛平滑肌引起的腸蠕動減慢,腹脹就成為副反應(1.5分)。

6、糖皮質激素的不良反應。(7分)

不良反應:1)長期大量應用引起的不良反應:①類腎上腺皮質功能亢進徵(1分),因糖、蛋白質、脂質代謝和水鹽代謝紊亂所致的腎上腺皮質功能亢進症狀。

②誘發和加重感染或使體內潛在病灶擴散(1分)。③消化系統併發症(1分):使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,抑制胃粘液分泌,降低粘膜抵抗力,誘發和加重胃腸道潰瘍、甚至出血、穿孔。

④心血管系統併發症(1分):高血壓和動脈硬化。⑤骨質疏鬆、肌肉萎縮、傷口癒合遲緩等(1分)。

⑥其他:誘發和加重精神失常及癲癇。2)停藥反應:

①醫源性腎上腺皮質功能不全(1分):長期用糖皮質激素後,通過負反饋作用,使內源性腎上腺皮質激素分泌功能減退,甚至腎上腺皮質萎縮,一旦突然停藥,外源性糖皮質激素減少,而內源性腎上腺皮質激素不能立即分泌補足,可出現腎上腺皮質功能不全。②反跳現象(1分):

長期用藥因減量太快或突然停藥導致原病**或加重現象。

7、試比較四代頭孢菌素的藥理學特點。(12分)(各0.5分)

第一代第二代第三代***

抗菌譜革蘭陽性菌強較強弱強

革蘭陰性菌弱較強強強

厭氧菌無效部分有高效高效高效

綠膿桿菌無效無效有效有效

耐酶性對青黴素酶穩定型對多種β-內醯胺酶的穩定對各種β-內醯胺酶高度穩定對各種β-內醯胺酶高度穩定

腎毒性有減小基本無基本無

ps:試述頭孢菌素的分類每一類各舉一藥名並簡述其特點

頭孢菌素類分三代。第一代如頭孢氨苄(先鋒4號)可口服,抗菌譜以革蘭氏陽性菌為主,抗菌作用較弱,易產生耐藥性,腎毒性大。第二代如頭孢呋新,抗菌譜以革蘭氏陽性菌,革蘭氏陰性菌均有效,但對綠銅價單胞菌無效,抗菌作用增強,耐藥性產生較慢,腎毒性減小,第三代如頭孢哌酮,(先鋒必)抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌,格革蘭氏陰性菌,綠銅假單胞菌和厭氧菌等均有效,抗菌作用強,耐藥性產生更慢,幾乎無腎毒性。

8、硝酸甘油與普萘洛爾能否聯合**心絞痛?請說明理由。(5分)

硝酸甘油可通過舒張容量血管和阻力血管,減少回心血量及心室容積,降低心室壁張力和外周阻力,降低心肌耗氧量;同時能舒張冠脈及側枝血管,改善缺血區心肌的供血供氧(1.5分);普萘洛爾通過抑制心肌收縮力,減慢心率,也能使外周阻力降低,降低心肌耗氧量;同時還能降低缺血區血管的阻力。(1.

5分)兩藥合用能協同降低心肌耗氧量,增加缺血區心肌的供血供氧;還可取長補短,普萘洛爾可取消硝酸甘油引起的反射性心率加快,而硝酸甘油可縮小普萘洛爾引起的心室容積擴大(2分)。

9、氯丙嗪作用於中樞的多巴胺受體,可產生哪些藥理作用。(5分)

1、阻斷中腦-邊緣系統和中腦-皮質(0.5分)

抗精神病作用;(0.5分)

2、下丘腦結節-垂體漏斗(0.5分)

使內分泌調節紊亂,催乳素分泌增加,抑制生長激素分泌等;(0.5分)

3、黒質-紋狀體(0.5分)

錐體外系反應;(0.5分)

4、α-r(0.5分)

產生鎮靜、安定作用;(0.5分)

5、催吐化學感受區和嘔吐中樞(0.5分)

鎮吐作用。(0.5分)

10、簡述糖皮質激素用於嚴重感染的目的及注意事項。(5分)

用藥目的:(1分)

通過五抗作用迅速緩解毒血症狀,防止心臟、腎等重要器官的損害,有助於患者度過危險期,爭取時間,以待抗菌藥物發揮作用控制感染;

用藥原則:

a、原則上限用於嚴重感染伴毒血症患者,一般感染不用;(1分)

b、大劑量突擊**,一般療程3—5天;(1分)

c、與足量、有效抗菌藥物合用;(1分)

d、症狀控制後,先停用激素,後停用抗菌藥;(1分)

e、一般的病毒和真菌感染不用,但對嚴重的病毒感染可慎用激素來迅速控制症狀,防止併發症的發生。

11.簡述三種抗高血壓藥物的降壓機制

(1) 利尿藥:如氫氯噻嗪。降壓機制:

氫氯噻嗪通過特異性抑制分布在髓袢公升支粗段腔膜側的na—k—2cl共同轉運體,從而抑制nacl的重吸收而起到降壓的作用,同時可以鬆弛血管平滑肌而降壓。

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