第一章藥理學總論緒言
一、 藥理學的性質與任務
每位醫生在給病人使用藥物之前都會遇到以下的問題：
1、 究竟是否需要用藥
2、 希望用藥後病人的狀況獲得何種改變
3、 擬用的藥物是應能夠達到此目的
4、 能掌握正確的給藥方法，使藥物在合適的時刻，合適的部位，達到合適的濃度，並持續合適的時間。
5、 該藥可能還有哪些其他效應，這些效應是否有害。
6、 權衡利弊。
要做到以上幾點，就必須具備良好的藥理學知識，對每個藥物都有乙個全面的認識，指導我們合理用藥，這就是藥理學的重要任務之一。我們將在緒論中著重介紹有關藥理學的一些重要概念和意義，在緒論中著重介紹藥物的作用、用途和不良反應。
什麼是藥理學？
藥理學是研究藥物的學科之一，是研究藥物與機體（包括病原體）之間相互作用規律的一門科學。
什麼是藥物？
藥物是能對生物機體產生某種生理或生化作用，並用於預防、**、診斷疾病或用於計畫生育、殺滅病媒及消毒汙物的化學物質。包括保健藥。
（一）、藥理學研究的主要內容：
藥物效應動力學研究藥物對機體的作用和作用原理。
藥物代謝動力學研究藥物在體內吸收、分布、代謝和排洩等過程的動態規律。
可見藥理學研究的主要物件是機體，屬於廣義的生理學範疇。它與主要研究藥物本身的藥學科學有明顯的區別，藥理學是以生理學、生化學、病理學等為基礎，為指導臨床各種合理用藥提供理論基礎的橋梁學科。
（二）、藥理學的主要任務：
1． 闡明藥物作用機制
2． 改善藥物質量，提高藥物療效。
3． 開發新藥
4． 發現藥物新用途
5． 闡明機體的生理、生化現象，推動其發展。
（三）、藥理學的研究方法：
藥理學的研究主法是實驗性的。即在嚴格控制的條件下，觀察藥物對機體或其組成部分的作用規律並分析其客觀作用原理。
近年來逐漸發展而設立的臨床藥理學是以臨床病人為研究和服務物件的應用科學。其任務是將藥理學基本理論轉化為臨床用藥技術，即將藥理效應轉化為實際療效，是基礎藥理學的後繼部分。
（四）、學習藥理學的主要目的：
是要理解藥物有什麼作用、作用機制及如何充分發揮其臨床療效盡量避免對機體有害的不良反應。
二、 藥理學與藥物的發展史
藥理學的發展大致可分為兩個階段，現代藥理學是從藥物學（即本草學）的基礎上發展起來的。
（一）、藥物學（本草學）（哲學）
從西元前一世紀的的《神農本草經》至明朝《本草綱目》，通過口償身受、實際體驗的方法，用樸素的唯物論解釋藥物的作用（以四氣五味講作用性質，以歸經學說講作用部位），並對藥物進行篩選和評定，對藥物的生態、形態、性味、功能和應用進行記載，在我國勞動人民同疾病作鬥爭中起了重要的作用。
（二）、藥理學（科學）
真正成為一門現代科學是從十九世紀開始的，在德國（2023年～2023年 建立了第乙個藥理實驗室，寫出了第一本藥理教科書，也是世界上第一位藥理學教授。藥理學通過現代科學技術，用科學的理論來解釋藥物的作用，在深度上出現了生化藥理學、分子藥理學等。化學的發展使人們能從植物藥中提取有效成分和合成新藥，擴大了藥物的範圍。
生化學的發展為藥理學的發展提供了可靠的科學方法，使人們能夠觀察藥物對生理功能的影響，從而打破了藥物作用的神秘觀點，隨著生物化學和分子生物學的發展，使藥理學從整體、器官、細胞和亞細胞水平進入到分子水平，從深度上產生了生化藥理學、分子藥理學等。隨著自然科學的相互滲透，出現了一系列藥理學與其他學科之間的邊緣學科，如臨床藥理學、精神藥理學、免疫藥理學、時辰藥理學等。
生物化學在藥理學的發展中也具有極其重要的意義。激素、維生素的藥理學就是生物化學發展的成果，尤其是近代的理論研究如受體學說，藥物代謝等都是靠生物化學的理論和技術發展起來的。
三、 新藥開發與研究
新藥的開發是乙個非常嚴格而又複雜的過程。各藥雖不盡相同，但藥理研究卻是必不可少的關鍵步驟。臨床有效的藥物都具有相應的藥理效應，但具有肯定藥理效應的藥物卻不一定都是臨床有效的藥物。
例如抗高血壓都能降低血壓，但降壓藥並不一定都是抗高血壓藥，更不一定是能減少併發症，延長壽命的好藥。因此新藥開發研究必需要有乙個逐步選擇與淘汰的過程。
為了確保藥物對病人療效和安全，新藥開發除了需要有可靠的科學實踐結果，各國**還對新藥生產上市的審批與管理制定了法規（《新藥審批辦法》、《新藥審批辦法中藥補充和修訂》），對人民健康及工商業經濟權益予以法律保障。
（一） 新藥的**
新藥的**包括：天然產物、半合成化學物質、全合成化學物質
開發新藥的途徑：1.根據有效藥物的植物分類學尋找近親品種進行篩選。
如甘味藥（人參、黨參、黃芪）能補能緩，是因其大部分所含成份都是機體代謝所需要的營養物質，如氨基酸、醣類、甙類、維生素等。
2.從有效藥物化學結構與藥理活性關係推斷，定向合成系列產品篩選。
3.對現有藥物進行化學結構改造（半合成）或改變劑型，以獲得高效低毒應用方便的藥物。
4.對於機體內在抗病物質（蛋白成分）利用dna基因重組技術（即將dna的特異基因區段分離並植入能迅速生長的細菌或酵母細胞，以獲得大量所需蛋白藥物）進行篩選。
（二） 新藥研究
新藥研究過程一般分為三步：
1． 臨床前研究：該階段的主要內容為處方組成、工藝、藥學、藥劑學、藥理、毒理學的研究。對於具有選擇性藥理效應的藥物，在進行臨床試驗前還需測定藥物在動物體內的吸收，分布及消除過程。
臨床前的藥理研究是要弄清新藥的作用範圍及可能發生的毒性反應，在經藥物管理部門的初步審批後才能進行臨床試驗，目的在於保證用藥安全。
2． 臨床研究：新藥臨床研究是確定乙個藥物在人身上是否安全有效的關鍵一環。一般按其目的分為四個階段。
首先應進行①安全性**。可在少量自願者（包括患者或正常人）進行，一般在10～ 30例正常成年志願者觀察新藥耐受性、找出安全劑量。②有效性試驗（100例）再選擇有特異指徵病人按隨機分組，設立已知有效藥物及空白安慰劑雙重對照（對急重病人不得採用有損病人健康的空白對照）並盡量採用雙盲法（病人及醫護人員均不能分辨**藥品或對照藥品）觀察，同時還需進行血藥濃度監測計算藥動學資料。
③較大範圍的臨床研究：受試驗例數一般不少於300例。先在乙個醫院以後可擴大至三個以上醫療單位進行多中心合作研究。
最後乙個階段為④廣泛的安全性，有效性考察：對那些需要長期用藥的新藥，應有50～100例病人累積用藥半年至一年的觀察記錄，由此制定適應證、禁忌證、劑量療程及說明可能發生的不良反應後，再經藥政部門的審批才能生產上市。
3． 售後調研是指新藥問市後進行的社會性考慮與評價，在廣泛的推廣應用中重點了解長期使用後
出現的不良反應和遠期療效（包括無效病例），藥物只能依靠廣大用藥者（醫生及病人）才能作出正確的評價。
小結本章關鍵詞：藥理學、藥物、藥物效應動力學（藥效學）、藥物代謝動力學（藥動學）
第二章藥物效應動力學
第一節藥物的基本作用
一、 藥物作用與藥理效應
（一）藥物作用
是指藥物與機體細胞間的初始作用，是分子反應機制，有其特異性。例如強心甙能抑制心肌細胞膜上na+-k+atp酶活性。
強心甙藥物作用心肌細胞膜na+-k+atp酶藥理反應心肌收縮力
（二） 藥理效應
是藥物作用的結果，是機體反應的表現，對不同器官有其選擇性。例如：強心甙能通過抑制心肌細胞膜上na+-k+atp酶活性。（強心甙的藥物作用）而獲得增強心肌收縮力的藥理效應。
因此藥理效應實際上是機體器官原有功能水平的改變。
即：原有功能水平提高
原有功能水平
原有功能水平降低
1 藥理效應表現為：1.使機體機能活動提高（興奮）或降低（抑制）。
2.補充不足（維生素、激素）或改變體液成份。
3.抑制或殺滅病原體以及癌細胞（化療藥）
4.改變機體的反應性（免疫抑制藥）
2 藥理效應的選擇性（藥物作用特異性高）
藥物在適當劑量時，只對某些組織器官發生明顯作用，而對其他組織器官作用很小或無作用。藥物作用特異性高的藥物不一定引起選擇性高的藥理效應。二者不一定平行，例如：
阿托品具有特異性阻斷m－膽鹼受體的藥物作用，但藥理效應選擇性並不高，對心臟、血管、平消肌、腺體中樞神經功能均有影響，而且有的興奮，有的抑制。
一般來說，藥物作用特異性強及藥理效應選擇性高的藥物應用時針對性較好，可以準確地**某種疾病或某一症狀。選擇性低的藥物副反應較多，但廣譜藥物在多種**或診斷未明時也有其方便之處，例如，廣譜抗生素、廣譜抗心律失常藥等。
3 藥理效應的二重性： 凡符合用藥目的或能達到防治效果的作用叫做**作用（**效果）
1. **（**效果）藥理效應與**效果並非同義詞。
例如：具有擴張冠脈效應的藥物不一定都是抗冠心病藥（潘生丁），抗冠心病藥也不一定都會取得緩解心絞痛臨床療效。
2. 不良反應其餘不符合用藥目的，甚或給病人帶來痛苦的反應統稱為不良反應。
通常情況下，用藥時**效果和不良反應會同時出現，這就是藥物作用的兩重性。
二、 **效果
1． 對因**用藥目的在於消除原發致**子，徹底**疾病稱為對因**，或稱治本。例如：抗生素消除體內致病菌。
2．對症**用藥目的在於改善症狀稱為對症**，又稱治標。對症**雖未能****，但在診斷未明或**未明暫時無法**的疾病都是必不可少的，在某些重危急症如休克、驚厥、心衰、高熱、劇痛時，對症**可能比對因**更為迫切。
三、 不良反應
不良反應是藥物固有效應的延伸，在一般情況下是可以預知的，但不一定是可以避免的。少數較嚴重的不良反應是較難恢復的，稱為藥原性疾病。例如慶大黴素引起的神經性耳聾。
肼苯噠嗪引起的紅斑狼疾等。
1.***是在**量下與防治作用同時出現的和用藥目的無關的作用，一般不太嚴重。這是由於藥理效應選擇性低，涉及多個效應器官，當某一效應用作**目的時，其他效應就成為副反應（***）。
例如：阿托品抑制腺體分泌――麻醉前給藥（口幹）
鬆弛平滑肌――解除胃腸絞痛（腹脹氣）
麻黃鹼鬆弛支氣管平消肌――平喘
興奮中樞神經系統――失眠
***是可以預知的，也是可以轉化的。
2.毒性反應是在劑量過大或蓄積過多時發生的危害性反應。一般比較嚴重。
毒性作用一般是藥理效應延伸，是可以預知的，也是應該避免發生的不良反應。
藥理學感想
班級 2012級製藥工程一班 姓名 余磊 學號 2012650803 這個學期我選修了 藥理學 這門課程。藥理學是研究藥物與機體相互作用及其規律和作用機制的一門學科。雖然學習的時間不是很長，但是也讓我對藥理學有了乙個基本的了解。剛開始接觸藥理學的時候，感覺是門很複雜的課程。因為它的內容涉及到解剖 生...
藥理學重點
簡述被動轉運及其特點。各1分 1 藥物依賴膜兩側的濃度差，高 低，達相對平衡 2 不需要載體，不耗能，3 無競爭抑制現象及無飽和現象 4 以簡單擴散為主，分子量小，脂溶性大，極性小 即解離度低 的藥物較易轉運 5 為大多數藥物的主要轉運方式 1 氫氯噻嗪 普萘洛爾和肼曲嗪合用 中度高血壓是否合理？試...
藥理學大綱
一.課程基本資訊 課程名稱 藥理學 pharmacology課程號 50128030 課程類別 基礎課學時 3學時 周，共 51學時學分 3 二.教學目的及要求 基本要求是闡明藥物對機體的作用 藥效學 及機體對藥物的作用 藥動學 的基本規律，並在這個基礎上，重點掌握臨床常用藥物的 合理使用原則。在掌...