一、緒論
名詞解釋
1、藥物：是指能影響機體生理、生化和病理過程，用於**、預防、診斷疾病和控制生育的化學物質。
藥品:規定有適應症或者功能主治、用法和用量的藥物製劑。
2、藥理學：研究藥物與機體(含病原體)相互作用及其規律的學科主要內容包括機體和藥物兩個方面之間的相互作用。
3、藥效學：藥物效應動力學，研究藥物對機體的作用及其機制，以闡明藥物防治疾病的規律。
4、藥動學：藥物代謝動力學，研究藥物在體內的過程及所產生的變化和規律。包括藥物在機體內的吸收、分布、生物轉化（或稱代謝）及排洩的過程，特別是血藥濃度隨時間而變化的規律。
1、試述藥理學的性質和任務？
藥理學：研究藥物與機體(含病原體)相互作用及其規律的學科。
任務:闡明藥物對機體的作用及機制,機體對藥物作用的影響和規律性,為研究開發新藥,發現藥物新的應用途徑以及其他生命學科領域研究提供實驗依據和研究方法。
2、新藥藥理學的研究包括哪些內容？
臨床前研究：包括藥物化學研究和藥理學研究
臨床研究：
ⅰ期臨床：初步的臨床藥理學及人體安全性評價試驗，觀察人體對新藥的耐受程度和藥動學，20-30對病例
ⅱ期臨床：為隨即雙盲法對照臨床試驗，>100對病例
ⅲ期臨床：為擴大的多中心臨床試驗，>300病例
ⅳ期臨床（售後調研）：即上市後藥物監測
二、藥效學
名詞解釋
1、藥物作用：指藥物對機體各部位組織、器官的直接作用作用。
2、藥物效應：藥物原發作用所引起的機體器官原有功能的改變。
3、全身作用：又稱吸收作用或系統作用，是指藥物通過吸收經血液迴圈（或直接進入血管）而分布到機體有關部位發揮的作用。
4、三致反應包括致畸胎、致癌與致突變，均屬於慢性毒性範疇。
5、常用量（**量）:比閾劑量大,比極量小的劑量，比最小中毒量小得多。
6、安全範圍：藥物的最小有效量和最小中毒量之間的距離。
7、受體：能與受體特異性結合的物質稱為配體，能啟用受體的配體稱為激動藥，能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。
8、耐受性：在連續用藥的過程中，有的藥物藥效會逐漸減弱，需要加大劑量才能顯效。（機體對藥有抵抗力了）
9、過敏性休克：主要由於小血管擴張和毛細血管通透性增加而引起血壓下降，支氣管痙攣及粘膜水腫出現呼吸困難。
10、受體的調節
向下調節（脫敏）：受體長期反覆與激動藥接觸產生的受體數目減少或對激動藥的敏感性降低。（可解釋耐受性）
向上調節（增敏）：受體長期反覆與拮抗藥接觸產生的受體數目增加或對藥物的敏感性增加。（可解釋反跳現象）
11、第二信使：環磷腺苷(camp)、環磷鳥苷( cgmp)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類
1.簡述受體的分類及訊號轉導理論。
①胞膜受體，如膽鹼受體、腎上腺素受體、多巴胺受體等。
分為：g蛋白偶聯型受體cpcr（種類最多，包括生物胺、多肽激素、神經遞質等受體）
離子通道型受體（如n乙醯膽鹼受體、gaba受體等）
酪氨酸激酶活性受體（包括胰島素受體、某些生長因子受體等）
②胞漿受體，如腎上腺皮質激素受體、性激素受體等。
③胞核受體，如糖皮質激素受體，孕激素受體，甲狀腺素受體，維生素d受體。
2. 什麼是**指數和安全範圍，**指數和安全範圍的意義？
**指數（ti）ti= ld50/ ed50，表示表示安全性的指標，數值越大越安全。但不是唯一指標。
ld50：半數致死量，引起半數動物死亡的劑量。
ed50：半數有效量，引起半數動物產生療效的劑量。
安全範圍：最小有效量和最小中毒量之間的距離，距離越大越安全。
安全指數（vs）ld5/ed95 vs安全界限（ld1-ed99）/ed99
意義：①反應毒性的大小和藥物效價 ②評價藥物的安全性
③申報新藥過程中必須具備的藥效學資料
3、量反應的量效曲線和質反應的量效曲線區別.
劑量-效應關係：指在一定劑量範圍內，藥物效應隨藥物劑量減小或濃度降低而減弱，隨藥物劑量增大或濃度公升高而增強，藥物劑量大小與血藥濃度成正比關係，也與藥效的強弱有關，即血藥濃度的高低與藥效的強弱有關。簡稱量效曲線。
由於觀察的藥理效應指標不同，可分為量反應和質反應的量效關係。
量反應：藥理效應的強弱是連續增減的量變，可用數字或量的分級表示，如心率、血壓等，這種反應型別稱為量反應。
質反應：觀察的藥理效應是用陽性或陰性（有效與無效，存活與死亡、出現與不出現），必需用多個動物或多個實驗標本以陽性率表示，稱質反應。
量效曲線說明量效關係存在以下四個規律：
1.藥物必須達到一定的劑量才能產生效應。
2.在一定範圍內劑量增加，效應增加。
3.效應的增加不是無限的。
4.量效曲線的對稱點在50%處，對劑量的變化反應最為靈敏。
補充：時量關係和時—量曲線 mec：最低有效濃度， mtc：最低中毒濃度
時量(效)關係表示血藥濃度(藥效)隨時間變化的關係，臨床上常用時量（效)曲線表示。
4、激動藥和拮抗藥的區別.
（1）激動藥：既有受體親和力又有內在活性的藥物，能與受體特異性結合產生效應。
部分激動劑：具有一定的親和能力。但內在活性很低，與受體結合只能產生較弱的效應。
（2）拮抗藥：能與受體結合，有較強的親和力，但缺乏內在活性的藥物，本身不產生作用。分為分競爭性和非競爭性。
競爭性拮抗劑：可與激動劑競爭相同的受體，其結合是可逆的。
非競爭性拮抗劑：拮抗劑與激動劑不爭奪相同的受體，與受體結合是不可逆的。
5、藥物效能和效價強度的區別
效能：藥物所能產生的最大效應。
效價（強度）：能產生相等效應時藥物劑量的差別。
6、藥物作用的選擇性與兩重性
（1）選擇性:選擇性指藥物只對某些組織器官發生明顯作用，而對其它組織作用弱或無作用。
特點:選擇性高的藥物大多藥理活性較強，使用針對性強；選擇性低的藥物，應用時針對性差，不良反應較多，但作用範圍廣。
（2）兩重性: **作用與不良反應
1）**作用：指凡符合用藥目的或達到防治效果的作用。
①對因**（治本）：消除致**子
②對症**（治標）：減輕或消除疾病症狀
2）不良反應：藥物的一些與**無關的作用有時會引起對病人不利的反應，按其性質可分為：***、毒性反應、後遺效應、停藥反應、**反應、特異性反應。
①***：在**劑量時出現的與**無關的不適反應，可以預知但是難以避免。
②毒性反應：藥物劑量過大或蓄積過多時機體發生的危害性反應，比較嚴重，可以預知避免。分為急性和慢性毒性反應。
③後遺效應：停藥後機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應。
④停藥反應（反跳反應）：突然停藥後原有疾病的加劇。
⑤**反應（過敏反應）：機體接受藥物刺激後發生的不正常的免疫反應，免疫反應。發生於過敏體質者。
⑥特異質反應：由於機體的特異質而產生的特異性不良反應。非免疫反應，發生於遺傳異常的個體(特異體質個體)。
三、藥動學
名詞解釋
1、吸收：藥物自體外或給藥部位經過細胞組成的屏障膜進入血液迴圈的過程。吸收快慢和多少常與給藥途徑、藥物理化性質、吸收環境等密切相關。
吸收速度：氣霧吸收》腹腔》舌下含服》直腸》肌內注射》口服》**。
2、分布：藥物進入體內迴圈後，經各種生理屏障到達機體組織器官的過程。影響藥物分布的因素：①藥物與血漿蛋白的結合②區域性器官血流量③體液ph④血腦屏障⑤胎盤屏障
3、代謝（生物轉化）：藥物在體內經某些酶作用使其化學結構發生改變，是藥物作用消除的重要途徑。主要部位在酶體系豐富的肝臟。
4、首關消除（首過效應）：是指口服藥物在胃腸道吸收後，首先進入肝門靜脈系統，某些藥物在通過腸粘膜及肝臟時，部分可被代謝滅活，導致進入體迴圈的藥量減少，藥效降低。
5、肝腸迴圈：一些藥物在肝細胞與葡萄糖醛酸等結合後排入膽中，隨膽汁到達小腸後被水解，游離藥物被重吸收。
6、被動轉運：是指藥物分子只能由濃度高的一側擴散到濃度低的一側，其轉運速度與膜兩側的藥物濃度差（濃度梯度）成正比。
1. 試述藥動學引數ke 、t1/2、f、vd及css的意義.
（1）消除速率常數（ke）：表示單位時間內機體能消除藥物固定分數或百分比，單位時間的倒數。一級消除動力學時，ke為常數，是衡量藥物消除快慢的臨床常用引數。k=0.693/t
（2）半衰期（t1/2）：指血藥濃度降低一半所需要的時間。反應藥物消除快慢，一級動力消除時與濃度無關，為恆定值。零級動力消除時 t1/2=c /2k
表觀分布容積（vd）:藥物在體內達到動態平衡時，體內藥量與血藥濃度的比值。
vd = a（mg）/c（mg/l）。vd大則分布廣，血藥濃度低。
（3）生物利用度（f）：指經過肝首過消除後被吸收進入體迴圈的藥物相對量和速度，它是用於評價藥物製劑質量、保證藥品安全有效的重要引數，還反映藥物吸收速度對藥效的影響。
f(生物利用度)= a(進入體迴圈藥物量）/d（服藥劑量）×100％
絕對生物利用度：評價同一種藥物不同給藥途徑的吸收差異。
相對生物利用度：評價藥物劑型對吸收的影響，反映不同廠家生產同一藥物的吸收差異
（4）穩態血藥濃度 (css)（坪濃度)：當用藥量與消除量達到動態平衡時，鋸齒形曲線將在某一水平範圍內波動。多採用等劑量等間隔多次用藥。
趨坪時間 5個t 1/2，達穩態後給藥量等於消除量。 連續恆速給藥。
（5）血漿清除率（cl）：是指在單位時間內，多少容積血漿中的藥物被消除乾淨。反映肝腎功能。
cl= cl腎臟+ cl肝臟+ cl其他組織 cl＝vd·ke或0.693·vd／t1/2 （單位l．h-1）
cl=c0. vd/auc=a/auc cl小，首關消除少，f大； cl大，首關消除多，f小。
半數有效量(ed50）：50%最大效應的濃度（或劑量）
2、藥物按一級消除動力學有何特點？如何計算t1/2?
（1）一級動力學（恆比消除）是指藥物的轉運或消除速率與血藥濃度成正比，是大多數藥物的消除方式，dc/dt= -kc k：消除速率常數
特點：①單位時間內消除某恆定比例的藥量
②消除速率與血藥濃度有關
③半衰期恆定，當藥物劑量較小或機體消除能力有餘時呈恆比消除，每隔乙個t1/2給藥，體內藥量逐漸累積，經過5個t1/2可達穩態血濃度。
（2）一級動力學中，t1/2 = 0.693/k，t1/2與濃度無關，為恆定值。
藥理學培訓總結
藥理學是研究藥物在人體或動物體內的化學反應產生的作用 規律和機制的一門學科。現代藥理學研究已從巨集觀向微觀發展 即從傳統的藥效評估向藥物對細胞 分子作用機制 藥物對基因及蛋白的調控 藥物對受體及訊號傳導通路的影響等方向發展。隨著現代化學的發展，生物技術藥物的崛起，基因組學 蛋白組學研究的快速發展，計...
藥理學教學總結
李達 藥理學是醫學教育中一門重要的必修課,其內容具有系統性不強 知識點零碎 複雜抽象 理論性強 涉及學科面廣等特點 再加上開設這門課程時學生還沒有接觸臨床的專業課知識,理論與實際脫節 所以學生普遍反映難學難記且易混淆,是公認的最難學科目之一。本人從事藥理學教學工作多年,深受學生好評。現就自己在藥理學...
藥理學重點總結
第六篇藥理學 第一章藥物效應動力學 第一節不良反應 藥物不良反應是指與用藥目的不相符合，並可給病人帶來不適或痛苦的反應。不良反應多數為藥物效應的延伸，一般是可以預知的，但不一定可避免。少數較嚴重的不良反應較難恢復，如藥源性疾病。不良反應包括以下幾方面 一 副反應 亦稱 副反應為藥物在 劑量下所產生的...