第一章1、藥理學：研究藥物與機體（包括病原體）相互作用的規律及其原理的科學。
2、藥物： 用以防治及診斷疾病的化學物質，在理論上說，凡能影響機體器官生理功能及（或）細胞代謝活動的化學物質都屬於藥物範疇。
3、藥效學（pharmacodynamics）：研究藥物對機體的作用及其作用規律的科學。
研究在藥物的影響下細胞功能如何發生變化的科學 。
4、藥動學（pharmacokinetics）： 研究藥物在體內的過程（如吸收、分布、排洩、代謝等）及藥物濃度隨時間變化規律。
研究藥在體內的過程，即機體如何對藥物處理（如吸收、分布、排洩、代謝等）的科學。
第二章藥物效應動力學
一、藥物的基本作用和效應
1、藥物作用（微觀）：指藥物進入或接觸機體組織細胞引起的微觀生理生化功能改變及形態學改變(初始反應)。
（1） 廣義：藥物和機體相互作用的綜合表現。
（2） 狹義：指藥物進入或接觸機體組織初始反應後引起的生理生化功能改變及形態學改變，只能改變原有的生理生化功能，同時形態學改變。
2、藥理效應（巨集觀）：藥物作用下機體器官原有功能的改變。(藥物作用的結果。機體反應的表現。對不同臟器有選擇性。 .)
二、藥物的基本作用
1、調節功能(興奮和抑制)
1)興奮作用：（excitation 或亢進augmentation）：凡能使機體原有生理生化功能水平提高的，稱興奮。 甦醒、亢進、抽搐、痙攣、 驚厥、反跳、衰竭
2）抑制作用
抑制（inhibition 或麻痺paralusis）：凡能使原有生理生化功能水平減弱的，稱抑制。
2、抗病原體
3、補充不足
三、藥物作用的選擇性
定義：機體組織對各種藥物的敏感性不同，其差異性稱為藥物作用的選擇性。
藥理效應選擇性(selectivity)是指藥物引起機體產生效應的範圍的專一或廣泛程度。（即藥物在適當劑量時，只對某一組織某一器官發生效用，而對其他組織和器官很少或不發生效用）
2、產生的原因
（1）藥物與各組織器官的親和力（2）組織器官對藥物的敏感性（3）細胞結構的差異
四、藥物作用的兩重性—防治作用與不良反應
1、**作用(therapeutic effect) 是指符合用藥目的、有利於防治疾病的藥物作用。
2、不良反應(adverse drug reaction，adr) 是指那些不符合用藥目的，並引起患者其他病痛或危害的反應。
**作用與不良反應是由藥物生物活性、作用機制決定而且必定存在的兩重性作用。
不良反應包括***、毒性反應、後遺反應、停藥反、**反應、特異質反應等。
***：藥物在**劑量下出現與**目的無關的作用
特點：***是藥物固有的作用。 可以預知。
毒性反應：指劑量過大或蓄積過量時發生的危害性反應。
急性毒性 cvs、cns、r
慢性毒性肝、腎、骨髓、內分泌三致反應也屬於慢性毒性反應範疇。
特殊毒性三致：致癌、致畸、致突變
停藥反應(withdrawal reaction) 是指長期用藥時突然停藥出現的原有疾病加劇，又稱反跳現象。
3、**反應（allergix reaction）：是藥物引起的免疫反應，各種型別的免疫反應均可發生，但反應性質與藥物固有的效應與劑量均無關。
4)特異質反應
五、量效關係
量效曲線：以藥理效應的強度為縱座標、藥物劑量或血藥濃度為橫座標繪圖
1.藥理效應與劑量在一定範圍內成比例關係。
1.量效關係:是指藥理效應與其劑量或血藥濃度呈一定關係。
2.量反應:是指效應可用連續性數量值表示的反應.
2、幾個概念
量效曲線：用效應強弱為縱座標，藥物濃度為橫座標作圖，得雙值曲線。可將藥物濃度改用對數值作圖，呈典型對稱曲線，即為量效曲線。
量反應：藥理效應強弱連續增減的量變。
質反應：藥理效應只能用全或無，陰性或陽性表示 。
最小有效濃度：剛引起效應的閾濃度
極量:引起最大效應而不引起中毒的量（效能）
最小中毒量：剛引起中毒的量
致死量：剛引起致死的量
3、**指數（therapeutic index ）
1）半數致死量（ld50）：使全部實驗動物有一半死亡所需的劑量。
2）半數有效量（ed50）：使全部實驗動物或實驗標本半數產生有效的作用所需的劑量。
3）**指數：ld50/ed50的比值。
4）安全範圍：藥物最小有效量和最小中毒量之間的範圍。
4、效能與效價
效能：指藥物產生的最大效應的水平.
效價：產生一定效應所需劑量的大小.
安全範圍：藥物最小有效量和最小中毒量之間的範圍
安全性評價指標
1. **指數（therapeutic index, ti）
ld50/ed50
2. 安全範圍 ed95 ~ ld5之間的距離
95%有效量 5%致死量
效價高的藥物，用量小，而效能大的藥物療效較好，各有特點。一般來講藥物的效能更為重要。
六、藥物的作用機制
藥物與機體細胞結合的部位稱為藥物作用的靶點（target），藥物可以結合的靶點幾乎涉及生命代謝活動過程所有環節，可作用在器官、組織、細胞和分子水平，包括受體、酶、離子通道、核酸、載體、免疫系統、基因等。
所謂藥物的作用機制：就是研究藥物的作用部位，產生什麼效應和如何產生這些效應。要從細胞功能方面探索，有以下幾個方面：
1、理化反應如nahco3用於**胃潰瘍，是從簡單理化作用而產生藥理效應
2、參與或干擾細胞代謝磺胺類藥
3、影響生理物質的轉運如利尿藥
4、對酶的影響如新斯的明
5、作用於細胞膜的離子通道如鈣拮抗劑
新斯的明 :
具有抗膽鹼酯酶作用，但對中樞神經系統的毒性較毒扁豆鹼弱；因尚能直接作用於骨骼肌細胞的膽鹼能受體，故對骨骼肌作用較強；縮瞳作用較弱。多用於重症肌無力及腹部手術後的腸麻痺。
1、受體（receptor r）：受體是特異性介導細胞訊號轉導的功能蛋白質。
受體可由乙個或數個亞單位(subunit)組成，形成分子上的特殊立體構型，稱為結合位點或受點
2、配體（ligand l）：能與受體特異性結合的物質稱配體。
3、親和力（affinity）：藥物與受體發生特異性結合的能力。
4、內在活性（intrinsic activity）：藥物與受體結合產生生物效應的能力。
5、激動藥（agonist）：既有親和力又有內在活性的藥物,與受體結合後並激動受體.
6、拮抗藥（antagonist）：與受體有較強的親和力而無內在活性。
7、部分激動藥（partial agonist）：與受體有較強親和力，而內在活性較弱
8、競爭性拮抗藥（雙向可逆）
9、非競爭性拮抗藥（為難逆性）
10、藥物與受體結合的特點：
（1）特異性；（2）飽和性；（3）可逆性
受體概念和特性
蛋白質：胞膜、胞漿、細胞核
極高的識別能力
配體：a)內源性，激素、神經遞質、血管活性物質
b)外源性
高度選擇性
飽和性可逆性：可解離，可置換
二）受體型別
1、門控離子通道型受體（離子通道型r）gaba受體
2、g蛋白偶聯受體如：α、β、dar等受體
3、具有酪氨酸激酶活性的受體如上皮生長因子的受體。
4、細胞內受體如甲狀腺受體存在於細胞核內
三）第二信使（second messenger）
1、g-蛋白（由三個不同的亞單位α、β、γ組成三聚體）
2、環磷腺苷（camp）camp是atp經ac作用的產物
3、環磷鳥苷（cgmp）cgmp是經gtp經gc作用的產物，也受pde滅活，cgmp是啟用蛋白酶而引起各種效應。
4、肌醇磷脂 5、 鈣離子
四）受體的調節
1、耐受性（tolerance）：連續用藥後藥效遞減的現象。
2、受體脫敏（receptor desersitization）：也稱受體向下調節（down regulation），指長期使用一種激動藥後，使受體數目減少，組織或細胞對激動藥的敏感性和反應性下降的現象。
3、受體增敏：也稱受體向上調節（up regulation ），指連續應用拮抗藥後，受體數目增加，反應敏化。
藥理學重點總結
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