藥物代謝動力學引數

2022-12-19 04:24:05 字數 1590 閱讀 9468

1.血藥濃度一時間曲線下面積:以時間為橫座標,血藥濃度為縱座標得到反映血漿藥物濃度動態變化的曲線,曲線與座標軸圍成的面積稱為血藥濃度一時間曲線下面積,反映藥物在體內的吸收、分布、代謝和排洩過程。2.峰濃度:

為血藥濃度的峰值;與給藥劑量成正比。

3.達峰時間:為達到峰濃度所需要的時間;與吸收和消除速率有關。

4.半衰期:血漿中藥物濃度下降一半所需的時間。確定臨床給藥間隔時間的長短。

5.清除率:是指機體在單位時間內能將多少公升容積血液中的某藥全部清除乾淨,是清除能力總和,用l/h為單位表示。是反映藥物消除的指標。

6.生物利用度:指吸收進入迴圈的藥物相對量和速度;是用來評價製劑吸收程度的指標。

7.表觀分布容積:是指在體內達到動態平衡時體內藥量與血藥濃度的比值。意義為體內藥物按血漿中同樣濃度分布時所需的體液總容積,並不代表真正的容積。

8.穩態血藥濃度及其臨床意義:等量多次給藥時,血藥濃度曲線先呈鋸齒狀上公升,繼而趨於平穩,不會持續無限上公升,在5~6個半衰期接近穩態血藥濃度。到達穩態的時間與藥物半衰期有關。

藥物血漿蛋白結合的特點

1.以白蛋白為主。

2.結合型藥物無藥理活性(暫時)。

3.結合是可逆的:結合具有飽和性,達飽和後,繼續增加藥物劑量,可使游離藥物濃度迅速增加,引起毒性反應。

4.競爭性抑制現象:藥物與血漿蛋白結合特異性較低,而與藥物結合的血漿蛋白結合位點有限,兩個藥物可能競爭與同乙個蛋白結合而發生置換現象,使其中一種或兩種游離藥物濃度增高,使藥理作用增強或中毒。

藥物不良反應及其分類

不良反應:指不符合用藥目的並為病人帶來不適或痛苦的反應,包括***、毒性反應、後遺效應、停藥反應、**反應、繼發反應、特異質反應等。

1.***在**劑量下發生的與**目的無關的作用。由於藥物的廣泛作用引起,單用難以避免。

2.毒性反應長期或大量應用時,藥理作用過強引起的傷害性反應(可避免);急性毒性反應:可測ld50;

慢性毒性反應(蓄積中毒):長期毒性試驗;

特殊毒性反應:致畸、致癌、致細胞突變作用;長期應用應用引起胎兒畸形、組織惡變和細胞突變。

3.後遺效應停藥後血藥濃度降至最低有效濃度以下的殘存藥理效應。

4.停藥反應長期服用某些藥物,突然停藥後原有疾病加劇,又稱反跳反應。5.**反應少數致敏病人出現的異常免疫反應(與劑量和藥理作用無關)。6.繼發反應由於藥物**作用引起的不良後果。

7.特異質反應某些藥物可使少數病人出現特異性的不良反應。

藥物量效關係

1.量效關係藥理效應與劑量或濃度的依賴關係。2.量效曲線以座標圖說明量效關係。

3.量反應藥物的效應指標可以用量分級表示者。4.質反應藥物的效應以全或無表示者。

5.最小有效量引起藥理效應的最小劑量(濃度)。

6.效價強度指能引起等效反應(一般採用50%效應量)的相對濃度或劑量。反映藥物與受體的親和力,其值越小,則強度越大。

7.效能藥物與受體結合產生效應的能力,用最大效應表示,也稱效能。8.半數有效量ed50對半數動物有效的劑量。

9.半數致死量ld50能引起50%動物死亡的劑量;它是評定藥物毒性的引數。

10.**指數(theraputic index)ld50/ed50,是衡量藥物安全性的指標。11.安全範圍(safety margin)ld5/ed95。

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