(1)利尿降壓藥：氫氯噻嗪
(2)鈣通道阻滯藥: 硝苯地平、尼群地平等。
(3)腎上腺素受體阻斷藥
①α1-r阻斷藥：哌唑嗪、特拉唑嗪等。
②β-r阻斷藥：普萘洛爾、美托洛爾等。
③α、β-r阻斷藥：拉貝洛爾等。
（4)raas抑制藥
①acei：卡托普利
②angⅱ受體阻斷藥：氯沙坦
③腎素抑制藥：雷公尺吉林
（5）交感神經抑制藥
1.中樞性降壓藥可樂定
2.神經節阻斷藥美加明
能神經末梢阻滯藥利血平胍乙啶
(6)血管擴張藥肼屈嗪、硝普鈉
※一、利尿降壓藥（基礎降壓藥）
氫氯噻嗪 hydrochlorothiazide
2.降壓機理
1.利尿排鈉，降低血容量(初始用藥)；
2.由於胞內低鈉，使na+-ca2+交換減少ca2+內流↓→血管平滑肌對縮血管物質的敏感性下降→舒張(長期用藥)。
【臨床應用】
1.單用－輕度高血壓首選藥
2.合用－聯合**各期高血壓
3.伴氮質血症或尿毒症腎功不全 --高效利尿藥
降壓作用溫和、持久降低併發症和死亡率
劑量應盡量 <25mg 2～4w達效限制鈉鹽攝入
高血壓伴有高脂血症——吲噠帕胺
4.不良反應
長期大劑量使用可致低血鉀，血脂、血糖、尿酸及血漿腎素活性公升高，合用β受體阻滯藥可降低腎素活性。 長期運用合併留k+利尿藥或acei
※二、鈣通道阻滯藥
藥物:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和維拉帕公尺等。
※抑制胞外ca2+的內流，使血管平滑肌細胞內處於適當缺ca2+狀態，導致血管平滑肌鬆弛、血管擴張、血壓下降。
1.降壓作用特點硝苯地平
⑴降壓作用強、快，臨床上使用該藥的緩釋劑或控釋劑；
⑵反射性心率↑，心輸出量↑，腎素活性↑。
2. 各型高血壓，伴心絞痛、腎病.糖尿病.高脂血症.哮喘及惡性高血壓。可單用或與利尿藥、β受體阻滯藥、acei合用，以增強療效，減少不良反應。
3. 不良反應：常見面部潮紅、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫。
本品短效製劑可能會加重心肌缺血，故不應用於伴心肌缺血症。
※三、β受體阻滯藥
普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾等
※普萘洛爾 propranolol 心得安
[特點] 不引起水鈉滁留，長期用藥不易產生耐受性。降壓作用緩慢、溫和.
[作用機制] 與阻斷β-r有關。
1.↓心輸出量。(阻斷心臟β1-r ) 。
2.抑制腎素分泌。阻斷腎臟β-r，腎素分泌減少→打斷raas形成。
3.抑制外周交感神經活性：阻斷突觸前膜的β2-r，減少na釋放。
4.中樞性降壓 ：阻斷血管運動中樞的β-r。
※臨床應用]
1. 輕、中度高血壓，對心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。
2. 對伴有心絞痛、偏頭痛及焦慮症的高血壓病人也有顯著效果。
※四、血管緊張素轉化酶抑制藥
本類藥包括卡托普利(captopril)，依那普利(enalapril)，雷公尺普利(ramipril)，賴諾普利(lysinopril)，培哚普利(perindoril)，福辛普利（fosinopril)等
【臨床應用】各型高血壓
伴糖尿病及胰島素抵抗,左室肥厚,左心功能障礙、急性心梗高血壓者首選
注意：輕度血鉀
血管神經性水腫－少見而嚴重
頑固性咳嗽－停藥原因
卡托普利 （captopril，巰甲丙脯酸、開博通）
降壓機制： 抑制ace，使angⅰ轉化為angⅱ↓，血管舒張：
醛固酮分泌↓，並特異性擴張血管增加排鈉；
減少緩激肽的降解；
抑制交感神經系統活性。
※[臨床用途]
**各型高血壓。對心、腦、腎等器官有保護作用，能減輕心肌肥厚，阻止或逆轉心血管病理性重構。
尤適用於合併糖尿病及胰島素抵抗、心衰、心梗腎病的高血壓病人
與利尿藥及β-r阻斷藥合用於重症及頑固性高血壓
【不良反應】同前
五 at1拮抗藥
● 本類藥有氯沙坦、纈沙坦、伊白沙坦、坎替沙坦
【臨床應用】各型高血壓，效能與依那普利相似， 50mg/次/日，即可有效控制血壓。用藥3～6 d可達最大降壓效果。
第三節其他抗高血壓藥
中樞交感神經抑制藥
可樂定 clonidine
[作用特點]
l.降壓作用中等偏強，對正常或高血壓均有降壓作用；
2. 對腎血流量及腎小球濾過率無明顯影響；
3.鎮靜、鎮痛作用；
4.抑制胃腸道運動和分泌。
【臨床應用】
中度高血壓（尤其伴潰瘍者），可用於長期**，合用利尿藥協同
戒毒**，可消除戒斷症狀
開角型青光眼
[不良反應]
1. 多見口幹，嗜睡和便秘;
2. 其他：陽痿、抑鬱、浮腫、體重增加和心動過緩等。
二、血管擴張藥
(一)直接擴張血管藥----肼屈嗪
1.降壓作用:直接擴張小動脈血管平滑肌，降低外周阻力而降壓。降壓機制可能是干預血管平滑肌細胞ca2+內流。
2.降壓時伴有反射性心率↑，心輸出量↑，血漿腎素活性↑及水鈉瀦留↑，從而減弱其降壓作用。
故一般不單獨使用。合用利尿藥和β受體阻滯藥可增效。
硝普鈉 （亞硝基鐵***）
1.降壓作用：快、強、短.擴張小a、小v血管平滑肌.減少心臟前後負荷，利於改善心功能.
2. 作用機制：在血管平滑肌內代謝產生no，與血管舒張因子（edrf）相似，no激動鳥苷酸環化酶，使cgmp增加而舒張血管。
3. 口服不吸收，需靜脈注射。
4.用於高血壓危象，亦用於高血壓合併難治性心衰、嗜鉻細胞瘤引起的高血壓等，麻醉師控制血壓。
5. 不良反應:過度降壓引起嘔吐、出汗、頭痛、心悸。
抗高血壓藥
中樞降壓可樂定，對抗末梢利血平，
α阻斷哌唑嗪，血管擴張肼屈嗪，
利尿降壓氯噻嗪，
「緊張轉化」能抑制，功勞歸於卡普利，
強擴動靜硝普納，危象心梗才選它。
聯合、階梯、個體化，
肺、肝、腎功要詳查。
本章重點
● 抗高血壓藥物的分類可分為哪幾類？各舉一代表藥。
● 氫氯噻嗪的降壓作用機理
● 硝苯地平的降壓作用特點（降壓、反射性心率↑ ）
● 普萘洛爾的臨床應用、禁忌症
● 拉貝洛爾的臨床應用
● 卡托普利的降壓機制和臨床應用
二、常用抗chf藥物
1. 強心苷類：地高辛、毛花苷c（西地蘭）、毒毛花苷k（毒毛旋花子苷k）、洋地黃毒苷
系統抑制藥：
①ace抑制藥：卡托普利 ②at1受體阻斷藥：氯沙坦 ③醛固酮拮抗藥：螺內酯
3. 利尿藥：氫氯噻嗪
4. 受體阻斷藥：美托洛爾
5.其他 ①血管擴張藥：硝普鈉、哌唑嗪、硝酸異山梨醇酯等;②非苷類正性肌力藥：公尺力農、維司力農
第一節強心苷類（cg）
1. 定義：是具有強心作用，選擇性作用於心肌，加強心肌收縮力的苷類化合物。
2. **：①從植物中提取，如洋地黃毒甙，地高辛，去乙醯毛花甙丙等，**於玄參科植物紫花洋地黃和毛花洋地等；②動物蟾酥
[藥理作用]
（一）. 對心臟作用
（1）加強心肌收縮力（正性肌力作用）
特點：心肌收縮敏捷而有力
①↑心肌纖維縮短速率，心臟收縮敏捷，舒張期相對延長；加強心肌收縮最大張力；
②降低衰竭心臟的心肌耗氧量；
③增加衰竭心臟的心輸出量。
※[強心作用機制]
強心苷強心作用與抑制心肌細胞膜上na+-k+-atp酶，使心肌細胞內ca2+濃度增加有關。
抑制na+ -k+ - atp酶，胞內na+ ↑ ，促進na+ - ca2+ 交換機制，使ca2+ 內流↑，導致胞內ca2+ 濃度增加及肌漿網攝ca2+ 增多而產生強心作用。
（2）減慢心率（負性心率作用）—間接
對正常心率影響小，對心率加快者可顯著減慢心率
心衰：心收縮力↓→反身**感n興奮↑，迷走n興奮↓→心率↑
應用強心苷後：
1.心收縮力↑→心輸出量↑敏化竇弓壓力感受器→ 迷走n興奮↑ →心率
2.↑心肌對迷走n的敏感性。
（3）對心肌電生理的影響（負性傳導）。
竇房結自律性機制： 迷走神經活性－－加速k+外流
房室傳導速度減慢ca2+內流
縮短心房有效不應期
發生緩慢型心律失常
高劑量下細胞內k+↓， ca2+超載
自律性提高－快速型心律失常
（二）對神經內分泌系統的作用
①中毒量：可興奮ctz而引起嘔吐。增強交感活性（通過中樞和外周作用），引起快速型心律失常發生。
② raas：降低血漿腎素活性，抑制raas形成而保護心臟。
（三） 利尿作用
①通過正性肌力作用，心排出量↑，腎血流量↑→利尿。
②抑制腎小管na+、k+-atp酶，抑制腎小管對na+的重吸收，排na+利尿。
（四）對血管的作用
心衰患者：抑制交感神經效應 >直接收縮血管→血管阻力降低， 心排血量和組織灌流↑
※[臨床應用]
慢性心功能不全（充血性心力衰竭，chf）：
對不同**引起的chf療效有差異
1）最佳適應症：伴房顫、房撲或心室率快的chf
2）良好：瓣膜病、風心病、高血壓、冠心病引起的chf
3）差：肺源性心臟病,心肌炎活動期，心肌損傷
2. 某些心律失常：
（1）房顫 ：350-600次/分，不規則。
強心苷→迷走興奮↑→房室傳導↓→房室結隱匿性傳導↑→心室率↓不能終止房顫發作
（2）房撲：250-300次/分，規則。強心苷→↓心房erp→撲動變顫動→心室率↓
（3）陣發性室上性心動過速 ↑迷走n功能
[不良反應及防治] 安全範圍小。
（1）胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹瀉—是cg早期中毒表現。
（2）cns反應：頭痛、失眠、乏力、眩暈。
視覺障礙：黃色、綠色視、視物模糊—是cg中毒的重要標誌。停藥。
3. 中毒症狀
（1）心臟毒性（各型心律失常）：是cg中毒最嚴重的反應。
①快速型心律失常如室性早搏；
②房室傳導阻滯；
③竇性心動過緩等。
中毒量強心苷→強烈抑制na+、k+-atp酶→胞內na+、ca2+↑↑k+↓↓→心肌細胞自律性↑、傳導性↓→心律失常
細胞內失k+而多na+→
最大復極電位上移接近閾電位→異位節律點自律性↑
0相除極速度、幅度↓→傳導抑制
細胞內 ca2+堆積→後除極及觸發活動
藥理學感想
班級 2012級製藥工程一班 姓名 余磊 學號 2012650803 這個學期我選修了 藥理學 這門課程。藥理學是研究藥物與機體相互作用及其規律和作用機制的一門學科。雖然學習的時間不是很長，但是也讓我對藥理學有了乙個基本的了解。剛開始接觸藥理學的時候，感覺是門很複雜的課程。因為它的內容涉及到解剖 生...
藥理學筆記
第一章藥理學總論緒言 一 藥理學的性質與任務 每位醫生在給病人使用藥物之前都會遇到以下的問題 1 究竟是否需要用藥 2 希望用藥後病人的狀況獲得何種改變 3 擬用的藥物是應能夠達到此目的 4 能掌握正確的給藥方法，使藥物在合適的時刻，合適的部位，達到合適的濃度，並持續合適的時間。5 該藥可能還有哪些...
藥理學重點
簡述被動轉運及其特點。各1分 1 藥物依賴膜兩側的濃度差，高 低，達相對平衡 2 不需要載體，不耗能，3 無競爭抑制現象及無飽和現象 4 以簡單擴散為主，分子量小，脂溶性大，極性小 即解離度低 的藥物較易轉運 5 為大多數藥物的主要轉運方式 1 氫氯噻嗪 普萘洛爾和肼曲嗪合用 中度高血壓是否合理？試...