第二章藥物效應動力學
1、藥物的不良反應有哪幾種,請舉例說明。
***:阿托品解除腸胃痙攣時,可引起口幹、心悸、便秘等***。
毒性作用: 1)急性:損害迴圈、呼吸及神經系統功能。
2)慢性:損害肝、腎骨髓、內分泌等功能,還有致癌、致畸胎、致突變。
後遺效應:服用巴比妥類催眠藥後,次晨出現的乏力、困倦等現象。
停藥反應:長期服用可樂定降血壓,停藥次日血壓將明顯回公升。
**反應(過敏反應):從輕微皮疹、發熱至造血系統抑制、肝功能損害、休克等。
特異質反應:骨骼肌鬆弛藥琥珀膽鹼發生的特異質反應是由於先天性血漿膽鹼酯酶缺乏所致。
2、 什麼是半數有效量?半數致死量?
半數有效量ed50: 1)量反應中:最大效應一半所用的藥物劑量,在s型量效曲線中,1/2效應所對應的劑量。
2)質反應中:半數實驗動物出現陽性的藥物劑量
半數致死量半數實驗動物出現死亡現象的藥物劑量
3、舉例說明藥物的作用機制?
1)理化作用:al(oh)3抗酸藥2)參與或干擾細胞代謝:胰島素
3)影響生理物質轉運:利尿藥的保鈉排鉀 4)對細胞膜的影響:****
5)對酶的影響:奧美拉唑對h+-k+atp酶酸幫浦 6)對受體的影響:酚妥拉明對α-r影響
7)影響神經遞質:新斯的明對神經遞質
4、 什麼是受體,其特點和功能是什麼?
概念:存在於細胞膜上,胞漿內或細胞核中的,能與特異性配體(ligand)即某些生物活性分子、藥物、激素和神經遞質等相互作用,進而發揮藥理效應的蛋白質。
特點 :1)飽和性saturability
2)特異性specificity
3)可逆性reversibility
4)靈敏性sensitivity
5)多樣性multiple-variation
功能:識別和結合recognition and combination
介導細胞訊號傳導signal transduction
產生藥理反應pharmacological effect
5、 作用於受體的藥物有哪幾類?
激動藥agonist:完全激動藥full ~、部分激動藥partial ~
拮抗藥antagonist:競爭性competitive ~、非競爭性noncompetitive ~
6、 競爭性和非競爭性藥物各有什麼特點?它們對激動藥的量效曲線有什麼影響?
競爭性: 1)與ag爭奪相同受體
2)拮抗作用可逆
影響:隨at的濃度公升高,量效曲線(ag+at)平行右移
最大效應不變
非競爭 1)不與ag爭奪相同受體,但at和受體結合後可以影響ag和特異性受體結合
2)拮抗作用不可逆
影響:隨at的濃度公升高,量效曲線(ag+at)右移
最大效應降低
7、 受體的調節方式有哪幾種?
向上調節(受體增敏)、向下調節(受體脫敏)
第三章藥物代謝動力學
1、 藥物跨膜方式有哪幾種?
濾過(水溶性擴散)、簡單擴散(脂溶性擴散)、易化擴散(載體轉運)、主動轉運
2、 藥物跨膜中影響簡單擴散的因素有哪些?
1)藥物脂溶性脂/水分配係數越大,脂溶性越大,速度越大
2)膜兩側藥物濃度差梯度越大,速度越大
3)藥物的解離度也有很大影響非解離的(分子狀態),速度越大
3、 為何弱酸性藥物易於在胃中被吸收,而弱鹼性藥物易於在小腸中被吸收?
藥物的pka與環境的ph
弱酸性藥物:[a-]/[ha]=10ph-pka在pka不變的情況下,ph越小,分子型濃度越大,易通過細胞膜。所以易於在ph小的胃中被吸收。
弱鹼性藥物:[bh+]/[b]=10pka-ph在pka不變的情況下,ph越大,分子型濃度越大,易通過細胞膜。所以易於在ph大的小腸中被吸收。
4、 什麼是首過效應?
口服藥物經過胃腸道吸收後,經肝門靜脈到肝臟,然後才進入血液迴圈,有些藥物首次通過肝臟時就被代謝滅活,使進入血液迴圈的有效藥量降低,這就是首過效應。
5、 硝酸甘油的首過效應如何避免?
改變給藥途徑如改成舌下給藥、直腸給藥。
6、 皮下注射和肌肉注射各有何特點?
肌肉組織的血流量豐富,吸收快。作用時間短
皮下注射吸收慢,作用持久
7、 什麼是藥物分布,藥物分布和什麼有關?
1)、藥物吸收後,從血液迴圈到達機體各組織器官的過程成為藥物分布
2)、有關:(藥物的脂溶度、毛細血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白結合能力、藥物的pka和區域性ph值、藥物轉運載體的數量和功能狀態、特殊組織膜的屏障作用。)
a)血漿蛋白的結合率b)器官的血流量
c)組織細胞結合d)體液的ph和藥物的解離度
e)體內屏障
8、 藥物的生物轉化有何意義,分幾步?
有利於藥物從腎臟排洩
分兩步: 一、氧化、還原、水解(向藥物引進一些極性基團或使原有的極性基團暴露)
二、結合(是藥物與機體親水性物質結合是水溶性和極性進一步增強)
9、 什麼是肝藥酶?理解肝藥酶誘導劑和抑制劑對臨床用藥的影響?
肝臟中線粒體、微粒體上的細胞色素p450酶系,簡稱cyp
肝藥酶誘導劑可引起合用底物藥物代謝速率加快,有些藥物的自身誘導是產生耐受性的乙個原因
肝藥酶抑制劑西咪替丁抑制華法林、氯氮卓、地西絆的代謝
10、藥物在腎臟的排洩包括哪些部分?
腎小球濾過腎小管分泌腎小管重吸收
11、為什麼口服nahco3可以解救苯巴比妥中毒?
nahco3為鹼性,苯巴比妥為酸性。口服nahco3使尿液鹼性增高,酸性藥物苯巴比妥解離程度隨之增高,重吸收減少,加快排洩。
12、什麼是藥物的藥-時曲線?畫出血管外給藥的藥-時曲線。
以血藥濃度為縱座標,時間為橫座標作的圖。
相當於口服的藥時曲線
第四章影響藥效的因素
1、 理解藥物之間是如何通過影響藥動學來產生相互作用?
影響藥物吸收:1)改變胃腸道ph eg:抗酸藥與弱酸磺胺合用會減弱磺胺的吸收。
2)形成絡合物 eg:四環素與fe3+、ca2+等形成不溶性的絡合物,不利於吸收
3)影響胃排空 eg:促進胃排空的藥,不宜用茶水服藥,會促進另一種藥物的吸收
影響藥物分布:兩種藥競爭與血漿蛋白結合
eg:乙醯水楊酸(阿司匹林)與雙香豆素合用時,雙香豆素會被阿司匹林置換出來。
影響藥物代謝:1)加速藥物代謝。eg:苯巴比妥、利福平、煙、酒等。
2)減慢藥物代謝。eg:氯黴素、異煙肼等。
影響藥物排洩:1)兩種酸性(或鹼性)藥物合用時,在排洩時會發生競爭性抑制
2)影響尿液ph的藥物可以改變另一種藥物的解離度額而影響其排洩。eg;口服nahco3可以解救苯巴比妥中毒
2、 藥物的協同作用包括哪幾種情況,舉例說明。
相加作用:兩藥合用時的效應是兩藥分別作用的代數和。
eg:三磺合劑(三個磺胺類藥合用)抗菌作用加強
增強作用:兩藥合用時的效應大於它們分別效應的代數和。
eg普魯卡因注射劑中加少量腎上腺素是,收縮血管,延緩區域性麻醉,毒性降低,作用時間延長
增敏作用:藥物可以使組織或受體對另要的名剛性加強。
eg:利尿藥和強心苷合用時,血k濃度降低,導致心肌細胞對強心苷的敏感性提高,容易使心臟發生毒性反應
3、 藥物的拮抗作用包括哪幾種情況?
藥理性拮抗:另一種與其特異性受體結合的拮抗
生理性拮抗:兩個激動劑分別和兩個生理作用相反的特異性受體結合
生化性拮抗:eg:苯巴比妥誘導肝藥酶,是保泰松、苯妥英鈉代謝加速,後者效應降低。
化學性拮抗:重金屬中毒時用二硫基丙醇解救,兩者結合成絡合物
4、 舉例說明什麼是個體差異,產生個體差異的主要原因是什麼?
產生的主要因素遺傳因素
第五章傳出神經系統藥理概論
1、 什麼是突觸,突觸的結構是怎樣的?
神經元與神經元之間的銜接部位或神經末梢與效應器之間的街頭處
結構:突觸前膜、突觸間隙、突觸後膜
2、 說明乙醯膽鹼和去甲腎上腺素的生物合成、貯存、釋放和消除過程?
一、乙醯膽鹼:
合成:ach是在膽鹼能神經末梢內胞漿中形成的乙醯輔酶a+膽鹼—膽鹼乙醯化酶→乙醯膽鹼
貯存:ach是在胞漿中和成,然後轉運至囊泡中貯存
釋放:神經衝動到末梢時,細胞膜的通透性增強,胞外的ca2+內流,促進囊泡與突觸前膜融合並形成裂孔,囊泡內的ach拍出到間隙,稱為胞裂外排
消除:在突觸後膜處有許多膽鹼酯酶,乙醯膽鹼與作用,在幾毫秒內迅速被膽鹼酯酶水解或膽鹼和乙醯,終止其效應。水解產物膽鹼又被神經末梢重攝取,用於在合成ach。
二、去甲腎上腺素:
合成: 酪氨酸—酪氨酸羥基酶→多巴—多巴脫羧酶→多巴胺—多巴胺β羥化酶→na
胞漿囊泡—————┘
貯存:囊泡釋放:胞漿外排
消除:兩種方式
1) 神經攝取75-90%:釋放後的na主要靠突觸前膜攝取回神經末梢,大部分轉入囊泡中貯藏,少量被單胺氧化酶(mao)破壞從而使na作用消失
2) 非神經組織攝取:肌肉組織攝取na後,na神經細胞內的兒茶酚氧化甲基轉移酶(comt)和mao所破壞。
3、 膽鹼受體和腎上腺素受體各包含哪些受體,以及它們的分布部位?
1)ach-r:m-r:副交感神經節後纖維支配的效應器細胞上
n-r:nm-r:運動神經肌肉接頭處
nn-r:自主神經節內
2)na-r:α-r:α1-r:**血管、黏膜血管、腎血管
α2-r:突觸前膜
β-r:β1-r:心肌細胞
β2-r:冠狀動脈血管、骨骼肌血管、支氣管平滑肌
4、 膽鹼能神經和腎上腺素能神經各有哪些主要的生物學效應?
1) 膽鹼能神經興奮時,釋放ach,ach與r結合後,
心臟抑制,血管擴張,血壓下降,支氣管和胃腸道平滑肌收縮,腺體分泌增加,瞳孔縮小等。
2) 腎上腺能神經興奮時,釋放na,na與r結合後,
心臟興奮,血管收縮,血壓上公升,支氣管和胃腸道平滑肌鬆弛,瞳孔放大等。
5、 傳出神經系統藥物的作用方式有哪幾種?
1)作用與受體:激動藥:與受體結合後,能產生ach或na類似作用也稱擬膽鹼藥或擬na藥
阻斷藥:與受體結合後,妨礙神經遞質與受體結合,產生與神經遞質相反作用,也稱抗…
2)影響遞質:a影響遞質合成b、影響遞質釋放:促進…、抑制…
c、影響遞質轉運和貯存d、影響遞質轉化
第六章膽鹼受體激動藥和和作用於膽鹼酯酶藥
1、 說明乙醯膽鹼的生理作用有哪些?
m樣作用:心臟收縮力減弱,血管擴張,血壓下降,胃腸道及泌尿道平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼虹膜的括約肌興奮(收縮),瞳孔縮小等。
n樣作用:1)nm:骨骼肌收縮
2)nn:全部自主神經興奮
藥理學重點
簡述被動轉運及其特點。各1分 1 藥物依賴膜兩側的濃度差,高 低,達相對平衡 2 不需要載體,不耗能,3 無競爭抑制現象及無飽和現象 4 以簡單擴散為主,分子量小,脂溶性大,極性小 即解離度低 的藥物較易轉運 5 為大多數藥物的主要轉運方式 1 氫氯噻嗪 普萘洛爾和肼曲嗪合用 中度高血壓是否合理?試...
藥理學重點總結
第六篇藥理學 第一章藥物效應動力學 第一節不良反應 藥物不良反應是指與用藥目的不相符合,並可給病人帶來不適或痛苦的反應。不良反應多數為藥物效應的延伸,一般是可以預知的,但不一定可避免。少數較嚴重的不良反應較難恢復,如藥源性疾病。不良反應包括以下幾方面 一 副反應 亦稱 副反應為藥物在 劑量下所產生的...
2023年藥理學重點總結
藥理學重點總結 第一章藥物作用的基本原理 藥理學 是研究藥物與機體 包括病原體 相互作用規律的一門學科 1 藥物 預防 和診斷疾病的物質。特點 安全 有效 質量可控 2 食物 安全,不一定有效。3 毒物 有效,但不安全。但三者之間無絕對界限,藥物與毒物僅存在用量的差異。藥效學 研究藥物對機體的作用及...