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藥物的體內過程——藥動學
一、藥物的體內過程（一）吸收
吸收是指藥物從用藥部位進入血液迴圈的過程。
1、藥物的理化性質、給藥途徑（胃腸道給藥：口服、舌下、直腸給藥；注射給藥；其它給藥途徑：吸入、鼻腔、區域性、經皮給藥）、劑型、機體因素（胃腸道ph值、胃排空、腸蠕動性、吸收面積、血流量）
首過消除口服給藥，藥物吸收後在進入體迴圈之前，部分在腸道粘膜和肝臟中被代謝滅活，使進入體迴圈的藥量減少，藥效降低，此種現象稱首過效應，又稱第一關卡效應。硝酸甘油的首過效應可滅活90％的藥物，所以口服療效差。舌下含服可避免受過效應，直腸給藥可部分避免。
（二）分布
分布是藥物從血液向器官組織轉運的過程。影響因素：
1、藥物的理化性質及體液ph值2、藥物與血漿蛋白結合
藥物與血漿蛋白結合的反應是可逆的，藥物與血漿蛋白結合有飽和性和競爭性，
血漿蛋白結合率高的藥物從體內消除較慢，作用維持時間長。3、區域性器官血流量
4、體內屏障：血腦屏障和胎盤屏障。（三）藥物代謝
藥物代謝，是指藥物在體內發生的化學結構的變化，是藥物在體內消除的重要途徑。
多數藥物經此過程後活性降低或消失，但也有些藥物經轉化後產生活性或毒性。
肝臟是藥物在體內代謝的主要器官，肝臟微粒體細胞色素p-450酶系又稱肝藥酶。
此種酶系的個體差異很大，除先天性差異外，年齡及病理生理狀態等因素都會影響肝藥酶的活性。肝藥酶的活性還受某些藥物的影響。能使肝藥酶活性增強的藥物稱酶誘導劑或酶促劑。
如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃黴素和地塞公尺松等。
能使肝藥酶活性降低的藥物稱酶抑制劑。氯黴素、別嘌呤、酮康唑、異煙肼、西公尺替丁和吩噻嗪類等。
（四）排洩
藥物代謝產物或未經代謝的原形藥物經排洩器官或分泌器官排出體外的過程，稱為排洩。藥物排洩也是藥物消除的主要方式。藥物主要通過腎臟排洩，其他排洩途徑還有肺、膽汁及腺體（如乳腺、唾液腺等）分泌。
二、藥物代謝動力學引數及其應用（一）時量關係和時效關係
時量關係是指血藥濃度隨時間而變化的關係。藥物在體內吸收、分布、代謝、排洩是乙個連續變化的動態過程，此過程決定藥物作用強度，起效快慢和維持時間長短。這種藥物效應隨給藥後時間變化而變化的關係，稱為時效關係。
峰濃度達峰時間
（二）消除半衰期
是指血將藥物濃度下降一半所需要的時間。其長短可反映藥物體內消除速度。
（三）穩態血藥濃度
如以相同的劑量和時間間隔給藥，隨著用藥次數的增加，血藥濃度的積累速度逐漸減慢並最終達到穩定狀態，此時的血藥濃度僅在一定範圍內波動，稱穩態血藥濃度。
達到穩態的時間僅與藥物的半衰期有關，須經過5個半衰期才能達到穩態血藥濃度。
為盡快達到穩態，可在首次給藥時使用負荷量，如以半衰期為給藥間隔，負荷量通常為給藥量的加倍量，可使最低血藥濃度在乙個半衰期後即達到穩態血藥濃度。
（四）生物利用度又稱生物有效度，是指藥物製劑經血管外給藥後能被吸收進入體迴圈的速度和程度，是來評價製劑吸收程度的指標。
絕對生物利用度（f）=%100daucdaucextiviv
ext相對生物利用度（f）=
%100daucdauctrr
t（五）清除率
是指單位時間內機體將多少容積體液中的藥物清除。是反映藥物體內消除的重要引數。肝腎功能不良時會下降。
（六）表觀分布容積
是指藥物在體內達到動態平衡時，體內藥量與血藥濃度的比值。是理論上或計算所得的表示藥物應占有體液的容積（以l或l/kg表示）不代表真正體積
根據vd值可了解藥物在體內分布的情況vd<5l
3l10lvd<100l：藥物集中分布於某一器官
第三章藥,圈藥物對機體的作用——藥效學
藥物效應動力學簡稱藥效學，是研究藥物的生化和生理效應及其作用機制，即闡明藥物對機體作用和作用機理的科學。
一、藥物的基本作用
1、**作用：凡能達到防治效果或符合用藥目的作用稱為**作用，可分為對因**和對症**。對因**是針對**給予**。
2、不良反應：凡是與**目的無關的作用，或使病人產生不利的反應，統稱為不良反應。藥物的不良反應主要有以下幾種：
（1）副反應：副反應也稱***，是指藥物在**劑量下出現的與**目的無關的反應。產生副反應的藥理基礎是藥物作用選擇性低，作用範圍廣，當某一反應被用於**目的時，其他反應就成了副反應。
因此副反應是隨**目的而改變的。
（2）毒性反應指用藥劑量過大或用藥時間過長所引起的機體損傷性反應，一般是在超過極量時才會發生。
（3）**反應：是一類異常的免疫反應，也稱過敏反應。常見於少數免疫反應異常患者，這種反應和藥物劑量無關，反應性質不盡相同。
（4）後遺效應：指停藥後血藥濃度已降至最低有效濃度以下時，殘存的主要效應。
（5）繼發性反應：是藥物**作用所引起的不良後果。（6）停藥反應：又稱反跳。（7）特異質反應機體用藥後少數病人因機體生化機制的異常而出現的特異性不良反應
二、藥物作用的量效關係
藥物劑量與效應之間的關係稱為量效關係。通過對量效關係的分析，可了解藥物劑量（或濃度）產生相應效應的規律。有助於闡明藥物作用的性質，並為臨床制定給藥方案提供依據。
1、劑量的概念：根據藥物效應，劑量由小到大可依次分為最小有效量、**量、極量、最小中毒量和最小致死量。
2、量效曲線
量效曲線可以看出下列幾個特點：藥物要達到一定的劑量即最小有效量，才產生效應；在一定範圍內，劑量增加，效應也增加；效應增加是有一定極限的，這個極限稱為最大效應，當達到最大效應以後，效應不再隨劑量增加而增加。
藥物產生最大效應的能力，稱為效能。
藥物效價強度，是指藥物產生一定效應所需劑量大小，效價強度越大，用量越小。
3、量反應和質反應：藥物效應的高低以數和量分級表示的稱為量反應，如心率、血壓、利尿藥排鈉量等；藥物效應以有或無（陽性率）表示者，稱為質反應，如死亡率、生存率、驚厥率、睡眠率等。
為了比較質反應的強度，常選用產生50％陽性反應的劑量，即半數有效量（ed50）為指標，該指標較準確地反應了藥物的作用強度。
引起半數動物死亡的劑量，稱為半數致死量（ld50）。作為藥物毒性大小的指標，ld50越小表示藥物毒性越大。
三、藥物作用的機理
藥物作用機理是藥效學研究的重要內容，它研究藥物作用部位，作用方式和作用性質。通常藥物作用機理可分為下述三個方面。
（1）作用於受體（2）影響酶活性
（3）影響離子通道或載體的物質轉運（4）影響核酸代謝
（5）參與或干擾細胞代謝
（6）改變細胞周圍環境的理化性質（7）影響生理活性物質及其轉運（8）影響免疫功能（9）非特異性作用
四、受體學說
1、受體的特徵：飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性
2、受體的型別：離子通道受體、g蛋白偶聯受體、具有酪氨酸激酶活性的受體、調節基因表達的受體
3、作用與受體的藥物：
藥物與受體的結合能力，稱為親和力，它決定藥物的作用強度。藥物與受體結合後產生最大效應的能力，稱為內在活性。
根據藥物對受體的親和力和內在活性大、小的不同，可將藥物分成兩類：
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與受體有較強的親和力，亦有較大的內在活性的藥物稱為受體的激動藥；與受體親和力較強，但無內在活性，與受體結合後，不引起生物效應，卻能阻斷激動劑和受體的結合，從而對抗激動劑的作用，此類藥稱為受體拮抗藥或稱阻斷藥。
4、受體的調節：受體脫敏、受體增敏5、訊號轉導
第一信使：神經遞質、激素、細胞因子
第二信使：環磷醯苷、環磷鳥苷、肌醇磷脂、鈣離子、二十碳烯酸類、一氧化氮
第四章藥,圈影響藥物效應的因素
一、藥物因素
1、藥物的劑量、給藥時間、給藥次數、給藥途徑藥物2、藥物的相互作用（1）藥動學方面
藥物聯合應用時，藥物在吸收、分布、生物轉化及排洩方面可發生相互影響。
（2）藥效學方面協同、拮抗作用
藥理性拮抗，化學性拮抗。二、機體因素1、年齡和性別2、病理狀態3、精神因素4、遺傳因素
第五章藥,圈抗菌藥物概述
一、常用術語
1、化療指數：即用藥物對動物的半數致死量（ld50）和**感染動物半數有效量（ed50）的比值（ld50/ed50）來衡量藥物的價值。化療指數越大越安全。
2、抗菌譜：指每種抗菌藥抑制或殺滅病原微生物的範圍。3、抗菌活性：指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力。
4、抗菌後效應：當抗菌藥物與細菌接觸一定時間後，藥物濃度逐漸下降，低於最小有效濃度或藥物全部排出以後，仍然對細菌的生長繁殖繼續有抑制作用，此現象稱為抗菌後效應。
二、抗菌藥物作用機理1、干擾細菌細胞壁合成2、影響胞漿膜的功能
3、抑制菌體內蛋白質的合成4、影響核酸代謝
三、細菌耐藥性及其產生機制
耐藥性又稱抗藥性，是指細菌與抗菌藥物反覆接觸後對藥物的敏感性降低。
耐藥性的種類：固有耐藥性，獲得性耐藥性耐藥性產生的機制主要有以下幾種：1、產生滅活酶水解酶和鈍化酶。
2、改變膜的通透性以增強屏障作用3、改變靶位結構4、形成代謝拮抗物5、加強主動外排系統6、其他藥圈會員整理資料
四、抗菌藥物的合理應用
臨床應用抗菌藥的基本原則是：
①盡早確定感染性疾病的病原診斷；②根據藥物動力學特徵合理用藥；
時間依賴性抗菌藥物：β-內醯胺類抗生素、大環內酯類、林可黴素類濃度依賴性抗菌藥物：氨基糖苷類、喹諾酮類、硝唑類③根據患者的生理病理情況合理用藥
④防止抗菌藥不合理應用，嚴格控制預防用藥。⑤防止和杜絕抗菌藥物濫用
病毒感染、發熱原因不明者、**和粘膜
一些腹瀉、腸炎者（痢疾和部分大腸埃希菌感染選用）⑥防止聯合用藥的濫用嚴格掌握聯合用藥的指徵
⑴**未明而又危及生命的嚴重感染，先行聯合用藥，待診斷明確後即調整用藥。
⑵單一藥物不能控制混合感染，如細菌性心內膜炎、敗血症、腹膜炎、燒傷感染等。
⑶減緩耐藥性的產生
⑷聯合用藥使毒性較大的抗菌藥物減少劑量。⑸患者免疫功能低下。
第六章藥,圈β-內醯胺類抗生素
一、青黴素類青黴素g
【抗菌作用】
主要對大多數革蘭氏陽性球菌、桿菌和革蘭氏陰性球菌有強大殺菌作用。此外，對螺旋體如鉤端、回歸熱及梅毒螺旋體以及放線菌等亦有強大的抗菌作用。對病毒、支原體、立克次體、真菌無效，對革蘭氏陰性桿菌的抗菌作用較弱。
寫作重點整理
寫作1 緒論 第一節寫作概論 寫作對寫作規律的研究包括兩大部分 寫作基礎理論的研究和文體寫作理論的研究 1 什麼是寫作？運用語言文字記錄人類的思維成果的一種行為活動，是一種創造性的精神勞動，是人類的物質生活和精神生活發展到一定水平的產物，它隨著文字元號的誕生而開始 隨著文字元號的演變而發展。首先，它...
績效管理重點整理
第一章1 績效的定義 績效指的是那些經過評價的工作行為及其結果。2 績效的性質 多因性 內因和外因多方面作用的共同結果。多維性 員工的工作績效表現為多個方面，需沿多個維度分析和考評，通常在績效評價時需要綜合考慮員工的工作能力 工作態度和工作結果三個方面。動態性 員工的工作績效是會變化的，隨時間按推移...
運作管理重點整理
運作管理 第一章運作的概念 1.3 產品與服務運作 產品組合 1.服務與產品的差別 1 有形 無形 2 消費延後 消費在交付時 3 生產交付 分開 同時 4 顧客參與度 5 適用性 6 可置換性 7 可儲存 需排隊 8 可運輸性 9 質量感知 10 技術複雜性 11 使用者定製化。2.產品與服務組合...