一． 單項選擇題（每題1分，共15分）
1．下列藥物中，其作用靶點為酶的是（ ）
a．硝苯地平 b．雷尼替丁 c．氯沙坦 d．阿司匹林 e．鹽酸美西律
2．下列巴比妥類藥物中，鎮靜催眠作用屬於超短時效的藥物是（ ）
a．巴比妥 b．苯巴比妥 c．異戊巴比妥 d．環己巴比妥 e．硫噴妥鈉
3．有關氯丙嗪的敘述，正確的是（ ）
a．在發現其具有中樞抑制作用的同時，也發現其具有抗組胺作用，故成為三環類抗組胺藥物的先導化合物
b．大劑量可應用於鎮吐、強化麻醉及人工冬眠
c．2位引入供電基，有利於優勢構象的形成
d．與γ-氨基丁酸受體結合，為受體拮抗劑
e．化學性質不穩定，在酸性條件下容易水解
4．馬來酸氯苯那敏的化學結構式為（ ）
ab．cd．e．5．化學名為n-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙醯胺鹽酸鹽一水合物的藥物是
a．鹽酸普魯卡因 b．鹽酸丁卡因 c．鹽酸利多卡因 d．鹽酸古柯鹼 e．鹽酸布他卡因
6．能夠選擇性阻斷β1受體的藥物是（ ）
a．普萘洛爾 b．拉貝洛爾 c．美托洛爾 d．維拉帕公尺 e．奎尼丁
7．卡托普利分子結構中具有下列哪乙個基團（ ）
a．巰基 b．酯基 c．（2r）甲基 d．呋喃環 e．絲氨酸
8．有關西咪替丁的敘述，錯誤的是（ ）
a．第乙個上市的h2受體拮抗劑
b．具有多晶型現象，產品晶型與生產工藝有關
c．是p450酶的抑制劑
d．主要代謝產物為硫氧化物
e．本品對溼、熱不穩定，在少量稀鹽酸中，很快水解
9．臨床上使用的萘普生是哪一種光學異構體( )
a．s(+) b．s(-) c．r(+) d．r(-) e．外消旋體
10．屬於亞硝基脲類的抗腫瘤藥物是（ ）
a．環磷醯胺 b．塞替派 c．卡莫司汀 d．白消安 e．順鉑
11．有關阿莫西林的敘述，正確的是( )
a．臨床使用左旋體 b．只對革蘭氏陽性菌有效 c．不易產生耐藥性
d．容易引起聚合反應 e．不能口服
12．喹諾酮類藥物的抗菌機制是（ ）
a．抑制dna旋轉酶和拓撲異構酶 b．抑制粘肽轉肽酶
c．抑制細菌蛋白質的合成d．抑制二氫葉酸還原酶
e．與細菌細胞膜相互作用，增加細胞膜滲透性
13．在地塞公尺松c-6位引入氟原子，其結果是（ ）
a．抗炎強度增強，水鈉瀦留下降 b．作用時間延長，抗炎強度下降
c．水鈉瀦留增加，抗炎強度增強 d．抗炎強度不變，作用時間延長
e．抗炎強度下降，水鈉瀦留下降
14．一老年人口服維生素d後，效果並不明顯，醫生建議其使用相類似的藥物阿法骨化醇，原因是（ ）
a．該藥物1位具有羥基，可以避免維生素d在腎臟代謝失活
b．該藥物1位具有羥基，無需腎代謝就可產生活性
c．該藥物25位具有羥基，可以避免維生素d在肝臟代謝失活
d．該藥物25位具有羥基，無需肝代謝就可產生活性
e．該藥物為注射劑，避免了首過效應。
15．下列藥物中，哪乙個是通過代謝研究發現的（ ）
a．奧沙西泮 b．保泰松 c．5-氟尿嘧啶 d．腎上腺素 e．阿苯達唑
二．寫出下列藥物的化學名及臨床用途（每題5分，共15分）
1．2．
3．三．寫出下列藥物結構式,並根據結構分析其化學性質（每題10分，共30分）
1．鹽酸普魯卡因
2．地西泮
3．維生素c
四．完成下列藥物的合成路線（第一題10分,共20分）
1．鹽酸環丙沙星
2．奧美拉唑
五．問答題（每題10分，共20分）
1．簡述環磷醯胺的體內代謝途徑，並解釋為什麼它比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低？
2．解釋前藥定義，並舉例說明前藥原理的意義
參***
一． 單項選擇題
1d 2e 3b 4a 5c 6c 7a 8e 9a 10c 11d 12a 13c 14b 15a
二．寫出下列藥物的化學名及臨床用途
1．1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮
用於精神**症、躁狂症
2．(±)-1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽
用於心絞痛、竇性心動過速、心房撲動及顫動等室上性心動過速，也可用於房性或室性早博及高血壓
3．16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯
抗炎、抗過敏、抗毒素、抗休克
三．寫出下列藥物結構式,根據結構簡要分析其化學性質
1． 化學性質（1）具有芳伯氨，顯重氮偶合反應、容易被氧化變色
2）具有酯鍵，可以水解。在ph3-3.5穩定，ph小於2.5或大於4.0時，水解加快；溫度公升高，水解加快
3）具有叔氨，游離體顯鹼性、易被氧化變色、有生物鹼顯色和沉澱反應
2． 化學性質（1）具有內醯胺和亞胺結構，在酸性或鹼性溶液中，受熱易水解
2）環內氮原子可以顯示生物鹼顯色和沉澱反應
3． 化學性質（1）具有連二烯醇結構，顯示酸性和還原性，在弱鹼溶液中形成鹽，易被氧化變色
2）具有內酯結構，在強酸強鹼中，水解開環
3）可發生烯醇互變，以烯醇式為主
四．完成下列藥物的合成路線
1．2．
五．問答題
1．（1）環磷醯胺在體外沒有抗腫瘤活性,其在肝臟經酶轉化成4-羥基環磷醯胺,再經兩條途徑代謝
（2）第一條途徑： 4-羥基環磷醯胺開環成醛磷醯胺,又分解成磷醯胺氮芥和丙烯醛.磷醯胺氮芥轉化成乙烯亞胺離子,發揮抗腫瘤作用
（3）第二條途徑：在酶催化下分別生成無毒的4-酮基環磷醯胺及羧基磷醯胺和4-烷基硫代環磷醯胺.正常細胞中主要按第二條途徑代謝,而在腫瘤細胞中主要按第一條途徑代謝。
（4）由於環磷醯胺在正常組織中的代謝產物毒性很小，因此它對人體的***小於其他一些烷化劑抗腫瘤藥物
2．保持藥物的基本結構，僅在某些官能團上作一定的化學結構改變的方法，稱為化學結構修飾。如果藥物經過結構修飾後得到的化合物，在體外沒有或者很少有活性，在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的藥物而發揮藥效時，則稱原來的藥物為母體藥物，結構修飾後的化合物為前體藥物，簡稱前藥。
概括起來，前藥的目的主要有（1）增加藥物的代謝穩定性；（2）干擾轉運特點，使藥物定向靶細胞，提高作用選擇性;（3）消除藥物的***或毒性以及不適氣味；（4）適應劑型的需要。
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