第1節抗心力衰竭藥主要藥物：
（1）強心苷類—減輕症狀和改善心功能。
(2）利尿劑。
（3）醛固酮受體阻斷劑—螺內酯。
（4）β受體阻斷劑—
（5）血管緊張素轉換酶抑制劑（acei），顯著降低死亡率—
（6）血管緊張素ⅱ受體阻斷劑（arb），與acei相近——用於因嚴重咳嗽而不能耐受acei者—
1、藥理作用與臨床評價（一）作用特點
機制——抑制衰竭心肌細胞膜上na+,k+-atp酶，使細胞內na+水平公升高，促進na+-ca2+交換，提高細胞內ca2+水平——正性肌力。
強心苷正性肌力作用的機制：
①抑制心肌細胞膜上的強心苷受體na+-k+-atp酶活性，導致鈉幫浦失靈；
②na+-ca2+雙向交換機制。
最終導致心肌細胞內ca2+增加，心肌的收縮加強。
不產生耐受性，是唯一能保持左室射血分數持續增加的藥物。
可緩解症狀、改善臨床狀態；
不足——不能減少遠期死亡率和改善預後。
（1）地高辛
（2）甲地高辛：效應較強、排洩速度較快、安全性高。
（3）去乙醯毛花苷（西地蘭d）：溶解性和穩定性好，為常用的注射液。速效。
（4）毛花苷丙（西地蘭c）：速效。
（5）洋地黃毒苷：長效。經肝臟代謝，受腎功能影響小，可用於腎功能不全者。體內消除緩慢，有蓄積性。
（6）毒毛花苷k：速效。以原形經腎臟排出，蓄積性低。
臨床使用最多——地高辛和去乙醯毛花苷。
1.地高辛——口服
唯一被fda確認能有效**慢性心力衰竭的正性肌力藥。
更適用於心力衰竭伴有快速心室率的心房顫動患者。
急性心力衰竭
——並非地高辛的應用指徵；
應使用其他**措施，而地高辛僅作為長期**措施的開始階段而發揮部分作用。
2.注射液——毛花苷丙
增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈壓。
適用於併發快速室率誘發的慢性心力衰竭急性失代償——盡快控制心室率。
（2）典型不良反應
洋地黃類藥**指數窄，易發生中毒。
**量約為中毒量的1/2，最小中毒量為最小致死量的1/2—即使輕微的血藥濃度變化，也會產生很嚴重的結果。
不良反應（中毒症狀，極其重要！）：
1.胃腸道症狀——洋地黃中毒的訊號，表現為：厭食、噁心、嘔吐或腹痛。
2.心血管系統——（1）心律失常，最多見的是室性早搏、室上性心動過速；（2）加重心力衰竭。
3.神經系統——意識喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安、神經異常、亢奮。
4.感官系統——色覺異常（紅-綠、藍-黃辨認異常25
【洋地黃類藥物——不良反應tang】 不良反應洋地黃，胃腸反應心失常。
紅綠不分成色盲，神經亢奮睡得香。
（3）禁忌證：
1.預激症候群伴心房顫動或撲動者。
2.伴竇房傳導阻滯、ⅱ度或ⅲ度房室傳導阻滯又無起搏器保護者。
3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狹窄。
4.室速、室顫。
5.急性心肌梗死後，特別是有進行性心肌缺血者。
簡記tang——除了心衰伴有房顫、房撲之外。
(四）藥物相互作用——跟各種藥物合用，幾乎都是增加洋地黃類藥物的毒性。
1.與胺碘酮合用血清地高辛濃度增加70%～100%。處理——劑量應減半。
2.與噻嗪類和袢利尿劑合用可引起低鉀血症和低鎂血症，增加洋地黃中毒的危險。
3.同時口服紅黴素、克拉黴素和四環素等，地高辛生物利用度和血藥濃度增加。
2、用藥監護（一）藥物的選擇和患者用藥的依從性
（1）嚴格審核劑量。
（2）2週內未用過洋地黃毒苷者，才能按照常規給予。以免重複用藥，出現過量和中毒。
（3）毒毛花苷k毒性劇烈，過量時可引起嚴重心律失常；近1週內用過洋地黃製劑者，不宜應用。
（2）關注患者中毒的易感因素
（1）腎功能損害；肝功能不全者應選用不經肝臟代謝的地高辛；老年患者。
（2）電解質紊亂——尤其是低鉀血症、低鎂血症、高鈣血症可加大地高辛中毒的危險——心律失常。
（3）甲狀腺功能減退者。
（四）辨證對待**藥物濃度監測
（1）不能僅憑藥物監測來調整劑量。血清地高辛的濃度為0.5～1.0ng/ml相對安全。
（2）不能單憑藥物濃度來判定是否中毒。
3、主要藥品
1.地高辛 【適應證】 ①急、慢性心力衰竭； ②控制心房顫動，心房撲動引起的快速心室率，室上性心動過速。
注意】（1）定期監測血漿濃度、血壓、心率及心律，心電圖，心功能，電解質尤其血鉀、鎂及腎功能2）不能與含鈣注射液合用。
（3）如漏服，盡快服藥彌補；如漏服時間超過12h，就不要補服，以免與下次服用時間靠得太近增加中毒危險。
2.去乙醯毛花苷 【適應證】 急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房顫動、心房撲動引起的快心室率。
第二亞類非強心苷類正性肌力藥
一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點
1.β受體激動劑
（1）多巴胺——急性心衰，以及各種原因引起的休克26
（2）多巴酚丁胺——多巴胺無效者。
二者半衰期都較短，需要持續靜脈滴注，長期使用易發生耐藥性。
2.磷酸二酯酶（pde）ⅲ抑制劑：公尺力農、氨力農。
僅限於短期使用，長期使用可增加死亡率。
機制——提高心肌細胞內環磷腺苷（camp）水平而增強心肌收縮力，並擴張外周血管。
（二）典型不良反應
1.β受體激動劑
常見——胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常、心搏快而有力。
長期用於周圍血管病患者——手足疼痛或發冷，區域性組織壞死或壞疽。
2.磷酸二酯酶ⅲ抑制劑
公尺力農較氨力農少見，主要可致：①心律失常②血小板減少
（三）禁忌證
1.β受體激動劑
多巴胺禁用於：
（1）快速型心律失常者。
（2）環丙烷麻醉者——室性心律失常發生的可能性增加。
（3）嗜鉻細胞瘤患者。
多巴酚丁胺禁用於：梗阻性肥厚型心肌病患者。
2.磷酸二酯酶ⅲ抑制劑，禁用於：
（1）嚴重低血壓。
（2）嚴重失代償性迴圈血容量減少。
（3）室上性心動過速和室壁瘤。
（4）嚴重腎功能不全。
（5）急性心肌梗死急性期。
（6）嚴重的阻塞性心瓣膜病。
（7）梗阻性肥厚型心肌病。
（4）藥物相互作用
磷酸二酯酶ⅲ抑制劑可加強洋地黃的正性肌力作用，故應用期間不必停用洋地黃。
二、用藥監護
（一）多巴胺
（1）應用前須先糾正低血容量；
（2）休克糾正後應減慢滴速；突然停藥可發生嚴重低血壓，故應逐漸遞減。
（3）有強烈的血管收縮作用，輸液過程中不慎滲出血管，可致組織壞死——選用粗大的靜脈（如中心靜脈）給藥；如已發生液體外溢：酚妥拉明。
（2）磷酸二酯酶抑制劑
（1）在應用氨力農前宜先應用洋地黃製劑控制心室率。
（2）公尺力農在葡萄糖注射液中不穩定，宜使用0.9%氯化鈉注射液。
【模擬測試·練習版】
1.地高辛的作用機制系通過抑制下述哪種酶起作用 a.磷酸二酯酶 b.鳥苷酸環化 c.腺苷酸環化酶 酶 e.血管緊張素轉化酶
2.地高辛的不良反應是 a.高尿酸血症 b.房室傳導阻滯c.竇性心動過速d.停藥反應e.血管神經水腫
3.易產生心臟毒性的抗心力衰竭藥 a.公尺力農b.地高辛c.依那普利 d.硝酸甘油 e.氫氯噻嗪 27
[4—6]
a.呋塞公尺 b.地高辛 c.依那普利 d.公尺力農 e.多巴酚丁胺
4.激動心肌及β受體的抗心力衰竭藥是
5.**心房顫動的抗心力衰竭藥是
6.抑制心肌及血管重構的抗心力衰竭藥是
x型題7.下述哪些藥物在加強心肌收縮力的同時，減慢房室傳導
a.毛花苷c b.洋地黃毒苷 c.地高辛 d.腎上腺素 e.異丙腎上腺素
8.具有減慢心率和加強心肌收縮性的藥物有 a.洋地黃毒苷 b.奎尼丁 c.毒毛花苷k d.維拉帕公尺
e.普魯卡因胺
【模擬測試·解析版】
1.地高辛的作用機制系通過抑制下述哪種酶起作用 a.磷酸二酯酶b.鳥苷酸環化酶c.腺苷酸環化酶 酶 e.血管緊張素轉化酶
2.地高辛的不良反應是a.高尿酸血症 b.房室傳導阻滯c.竇性心動過速d.停藥反應e.血管神經水腫
3.易產生心臟毒性的抗心力衰竭藥a.公尺力農b.地高辛c.依那普利d.硝酸甘油e.氫氯噻嗪
[4—6]
a.呋塞公尺 b.地高辛c.依那普利 d.公尺力農e.多巴酚丁胺
4.激動心肌及β受體的抗心力衰竭藥是
5.**心房顫動的抗心力衰竭藥是
6. 抑制心肌及血管重構的抗心力衰竭藥是
x型題7.下述哪些藥物在加強心肌收縮力的同時，減慢房室傳導a.毛花苷c b.洋地黃毒苷c.地高辛
d.腎上腺素e.異丙腎上腺素
8.具有減慢心率和加強心肌收縮性的藥物有 a.洋地黃毒苷 b.奎尼丁 c.毒毛花苷k d.維拉帕公尺
e.普魯卡因胺
第03講抗心律失常藥（一）
i. 緩慢型——阿托品、異丙腎上腺素（記憶tang——阿丙）。
ii.快速型（最常見）——抗心律失常藥——通過影響心肌細胞na+，k+，ca2+的轉運，糾正心肌電生理紊亂而發揮作用。分類及代表藥——重要考點tang
1、藥理作用與臨床評價
（一）作用特點
1.鈉通道阻滯劑
（1）ⅰa類：奎尼丁、普魯卡因胺——廣譜。
主要用於心房顫動與心房撲動的復律、復律後竇律的維持和危及生命的室性心律失常。
不良反應——奎尼丁暈厥、誘發扭轉型室速，因此**宜在醫院內進行。
【補充】奎尼丁——金雞納樹皮中提取。
（2）ⅰb類：
①利多卡因——僅用於室性心律失常。
②美西律——僅用於慢性室性心律失常（急性——利多卡因）。宜與食物同服，可減少消化道反應。
迴圈系統知識點
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