氨基糖苷類抗生素

2023-02-04 08:06:05 字數 1313 閱讀 8148

氨基糖苷類抗生素是具有氨基糖與氨基環醇結構的一類抗生素,在臨床主要用於對革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌等感染的**,2023年代到2023年代曾經非常廣泛地使用,但是由於此類藥物常有比較嚴重的耳毒性和腎毒性,使其應用受到一定限制,正在逐漸淡出一線用藥的行列。

作用機理氨基糖苷類藥物是通過干擾細菌蛋白質合成而發揮抗菌作用的。

氨基糖苷類藥物進入人體後,會通過革蘭氏陰性菌表面的親水性通道進入細菌細胞內部,並與負責合成蛋白質的核醣體結合。

不良反應氨基糖苷類藥物因其嚴重的不良反應而聞名,而諸多不良反應中最為著名的,是嚴重的耳毒性。2023年代和2023年代氨基糖苷類藥物流行的時候,很多人因為使用此類藥物而失聰。

耳毒性氨基糖苷類藥物會在耳內蓄積,使感覺毛細胞發生永久性改變,從而造成失聰。此外它還會損害前庭和耳蝸神經。內耳結構不僅與聽力有關,還與平衡感有著密切的關係,因而使用氨基糖苷類藥物常見的不良反應還有眩暈、噁心、嘔吐、眼球震顫和平衡失調。

氨基糖苷類藥物造成的聽力損害是永久和不可逆的,不會因為停藥而消失。

腎毒性氨基糖苷類藥物經腎代謝,會在腎臟蓄積並損害腎小管上皮細胞,有明顯的腎毒性。使用氨基糖苷類藥物發生腎毒性反應會出現蛋白尿、管形尿甚至無尿症。

氨基糖苷類的腎毒性是可逆的,停藥後腎功能會恢復。但是藥物對腎臟的影響會減緩其經腎的代謝和排洩,提高體內藥物的含量,從而加劇藥物的耳毒性。

神經肌肉阻滯作用

氨基糖苷類藥物會與突觸前膜表面的鈣離子結合部位結合,阻止乙醯膽鹼的釋放。乙醯膽鹼是在突觸間傳導神經衝動的遞質,抑制這種物質的釋放會阻礙神經衝動在神經和肌肉之間的傳導。此類不良反應嚴重者會產生肌肉麻痺甚至呼吸暫停。

**反應**反應即通常所謂過敏反應,是各類藥物都會出現的不良反應,氨基糖苷類藥物多為微生物代謝產物提取物,發生**反應的機率比合成藥物更高。使用氨基糖苷類抗生素發生**反應會有皮疹、血管神經性水腫、發熱、剝脫性皮炎等症狀,個別嚴重者會引起過敏性休克。

臨床應用

氨基糖苷類抗生素主要用於敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。雖然近年來有多種cephalosporins和quinolones藥物在臨床廣泛應用,但由於氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等常見革蘭陰性桿菌的pae(抗菌後效應)較長,所以,仍然被用於**需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、**軟組織、胃腸道、燒傷、創傷及骨關節感染等。對於敗血症、肺炎、腦膜炎等革蘭陰性桿菌引起的嚴重感染,單獨應用氨基糖苷類抗生素**時可能療效不佳,此時需聯合應用其他對革蘭陰性桿菌具有強大抗菌活性的抗菌藥,如廣譜半合成青黴素、第三代頭孢菌素及喹諾酮類等。

代表藥物

鏈黴素卡那黴素

慶大黴素

新黴素阿公尺卡星

奈替公尺星

妥布黴素

巴龍黴素

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