藥物的酸鹼度 解離度與PH值的關係

2022-12-23 16:57:03 字數 639 閱讀 9922

絕大多數藥物屬於弱酸性或者弱鹼性有機化合物,在體液中均不同程度的解離,分子型(非解離型)疏水而親脂,易通過細胞膜,離子型(解離型),由於帶有電荷,極性高,不易通過細胞膜脂質層,這種現象稱為離子障。藥物解離程度取決於體液的ph值和藥物解離常熟ka,解離常數的負對數值為pka,表示藥物的解離度,是指藥物解離50%時候所在體液的ph,各藥都有固定的pka,依據哈德森哈賽吧公式計算而得。

舉例如下:人體胃液的ph值是1.5,下面最易吸收的藥物是

a 奎寧(弱鹼pka8.0) b 卡那黴素(弱鹼pka7.2)

c 地西泮(弱鹼pka3.4) d 苯巴比妥(弱酸pka7.5)

e 阿司匹林(弱酸pka3.5)

本題考查藥物的酸鹼度、解離度、和pka對藥效的影響。首先,酸性藥物在酸性環境下不易解離,分子型居多,易吸收,選擇d和e選項,接下來要用到一組公式,藥理學本科6頁,如下圖所示

:通過計算,苯巴比妥的離子型/非離子型的比值為1/1000000,而阿司匹林的離子型/非離子型的比值為1/100。在同一ph值下比較,二者分子相同,通過比較分母,苯巴比妥分母值大,解離度小,也就是說分子型的藥物居多,容易吸收。

總結:弱酸性藥物在酸性環境下,pka值越大,解離度越小,分子型藥物居多,越容易吸收。

同理我們也可以推導出弱鹼性藥物在鹼性環境下的結果。

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