胺碘酮有頓服、口服及靜脈注射三種給藥方法，給藥劑量分成負荷量及維持量，但**時針對不同的心律失常，不同臨床背景的患者，用藥劑量需個體化，在此過程中醫生的個人經驗將起很大作用。所謂合理用藥是指已被推薦的給藥方法與個人經驗完美的結合，最後獲得理想的臨床**效果。
一、胺碘酮的頓服法
胺碘酮的頓服法臨床應用較少，相關資料與經驗也少。其主要用於陣發性房顫伴快速心室率，臨床需要很快地轉復房顫或控制心室率而採取臨時服藥的一種方法。頓服法主要**偶爾發生的房顴伴快速心室率的事件，屬於中度的緊急情況，當病情更為緊急時。
需要採用靜脈給藥的方法。
1．給藥劑量
胺碘酮頓服劑量為30mg／kg,例如患者體重60kg時頓服胺碘酮劑量1800mg，以此類推。
2．臨床應用
有些陣發性房顫患者幾個月甚至幾年才發作一次，發作時伴有一定症狀，發作後用胺碘酮**容易轉復為竇律。對這種患者長期每日服藥的方法顯然不妥。可以選用房顫發作後頓服胺碘酮的方法。
服用時患者常需住院。在醫生嚴密監護下完成一次性服藥轉復房顫的過程。當多次採用頓服法轉復房顫明顯有效而又安全時，考慮該患者可以在院外自用胺碘酮頓服法轉復陣發性房顫。
應用胺碘酮頓服法時，應排除患者存在以下疾病：病竇症候群、房室阻滯、束支阻滯、長qt症候群、器質性心臟病。
3．臨床評價
對陣發性房顫不能自行轉復的患者，胺碘酮頓服法轉復房顫所需時間比口服法短，而對體重較大的患者。這一劑量實際與推薦的口服劑量的上限已十分接近。但目前臨床頓服法應用較少，不能提供更多的應用經驗。
二．胺碘酮的口服法
1．適應證
口服胺碘酮主要用於可以「擇期」**的心律失常，這些心律失常需要**，但不存在明顯的血流動力學障礙，不需要緊急**。
2．給藥劑量
(1)負荷量：住院患者的口服負荷量1.2-1.88g／d，分次服用，直到總量10g後改維持量。門診患者的口服負荷量600mg／d，分次服用，總量達10g後改維持量。
(2)維持量：**房顫或室性心律失常時，維持量多數為200～400mg／d，維持量越低，心律失常的**率越高。
**室性心律失常時。口服維持量相對大。用藥第一年的維持量400～600mg／d，分次服用。
第二年減量。一般認為。第一年的維持量不能低於400mg／d。
少數患者可減到200～300mg／d。服用維持量期間，患者出現便秘和中樞神經系統症狀等副反應時，應提前將維持量減到200～300mg／d或更低，女性體重指數較低的患者。負荷量及維持量均宜較低。
維持量減到200mg／d後。室性心律失常容易**。**後可再次給予負荷量。
或加服另一種抗心律失常藥物，多數情況加服β受體阻滯劑更為有效。
三．胺碘酮的靜脈應用
對不少臨床醫師來說，靜脈應用胺碘酮是個難點，因為靜注胺碘酮臨床應用的機會少，積累的經驗也少，再者國內不同參考書有關胺碘酮靜脈用藥的劑量懸殊，使讀者難以是從，最後只好選擇安全係數較高的低劑量給藥，造成國內靜脈注射胺碘酮使用劑量普遍偏低的現狀。
合理用好注射胺碘酮的意義重大，因為國內能夠靜脈應用的抗心律失常藥物為數較少。臨床需要用靜脈用藥緊急控制的心律失常卻很常見，而靜脈注射胺碘酮對嚴重和致命性心律失常的**效果十分明顯。因此熟悉和用好靜脈注射胺碘酮十分重要。
很多患者不是對某種藥物**的反應不佳。而是因藥物劑量不足造成。我們常強調，當你用某個劑量的藥物(例如靜脈注射胺碘酮150mg)對患者室速控制不理想時，不應當認為胺碘酮對該患者的室速療效不佳，甚至認為無效，這一**結果只說明應用胺碘酮2mg／kg的劑量對該患者的室速控制不好。
劑量一旦加大，情況可能很快就會改觀。總之，為了應用好靜脈注射胺碘酮，必需熟悉和掌握其藥理及應用的各種特點。
1．靜脈注射與口服胺碘酮的藥理作用明顯不同
靜脈應用與口服胺碘酮的藥理作用顯著不同。有時判若兩種不同的藥物，原因有以下幾點。
(1)與靜脈製劑的助溶劑特性有關：胺碘酮為高度脂溶性藥物，幾乎不溶於水。製成靜脈製劑時需要助溶劑，國內生產的胺碘酮注射液應用聚山梨醇酯8o為助溶劑，其本身具有一定的心血管活性作用，主要是降低血壓和負性肌力作用，靜脈注射胺碘酮產生的低血壓反應與其有關。
(2)靜脈注射胺碘酮的抗甲狀腺素作用弱：胺碘酮含碘量很大。化學結構又與甲狀腺素相似，進入人體後可競爭性與甲狀腺素受體結合而產生類甲減樣心血管作用。
但靜脈給藥的時間短，產生類甲減樣作用弱。
(3)去乙基胺碘酮的蓄積不夠：去乙基胺碘酮是胺碘酮在體內的主要代謝物，具有與原藥相同的作用，只是半衰期更長。胺碘酮靜脈給藥的時間短。
代謝物在血漿及組織中的蓄積量不夠，因而作用相對要弱。
2．靜脈注射胺碘酮的作用特點
與口服胺碘酮相比，靜脈注射胺碘酮有三個特點：負性肌力作用、降低外周阻力、無ⅲ類抗心律失常藥物作用。
(1)負性肌力作用：靜注胺碘酮起始給藥時。無ⅲ類抗心律失常藥物的作用，因而使β受體阻滯及鈣通道阻滯的作用相對增強，再加上與助溶劑一定的負性肌力作用的疊加，而表現出負性肌力作用。
這種負性肌力作用使其不能用於嚴重心衰或急性失代償性心衰患者。
(2)降低外周血管阻力：靜脈注射胺碘酮有舒張血管作用，可降低外周血管阻力，降低血壓。這一作用在快速給藥時更為明顯。
靜脈給藥時，約2％的患者能產生明顯的血壓下降，因而需要血壓監測。
(3)給藥之初無ⅲ類抗心律失常藥物的作用：胺碘酮屬於ⅲ類抗心律失常藥物。但靜脈給藥的最初無此作用，僅顯示輕度的鈉通道阻滯、β受體阻滯及鈣通道阻滯的作用，因而形成的特殊電生理作用是對所有折返性心律失常均有**作用，抑制竇房結和房室結的傳導速度，有利於伴心室率較快的房性心律失常的**。
3．靜脈注射胺碘酮的其他藥代學特點
靜脈注射胺碘酮與血漿蛋白結合率高達96％。體內分布容積碩大。胺碘酮150mg靜脈給藥10min後，血漿峰濃度為2~26mg／l，由於胺碘酮在體內快速分布，停止注射30～40min時，血漿峰濃度將下降10％。
研究表明，連續滴注48h後，胺碘酮量達到250mg、lo00mg和2000mg的患者，平均胺碘酮的血藥濃度為o.7～1.4mg／l。
靜脈注射胺碘酮主要在p4503a同功酶的作用下，代謝為有活性的去乙基胺碘酮，藥物經肝臟排洩，極少量經腎臟重吸收。給健康人5mg／kg的胺碘酮一次注射後。其清除半衰期20～47d，對去乙基胺碘酮的半衰期尚無精確測定，但至少與原藥相同。
有左心功能不全者，去乙基胺碘酮的半衰期延長。
4．靜脈注射胺碘酮**的適應證
靜脈給予足夠劑量的胺碘酮**時，可在給藥30min內發揮抗心律失常作用。這比口服起效明顯增快，適用於已引起明顯血流動力學障礙的急性快速性心律失常的**，包括：① 陣發性房顫發作48h內的藥物復律；②房顫伴快速心室率時的心室率控制；③室顫或無脈性室速，經多次電除顫無效時；④血流動力學穩定的室速；⑤心肺復甦等。
5．胺碘酮靜脈注射給藥的劑量
(1)一般性劑量：首次負荷劑量為10min內靜注150mg，心律失常控制不理想或**時，間隔10min可追加150mg，24h內追加不超過6-8次，短時間內給藥劑量可達5 10mg／kg。維持靜滴的劑量為0.
5—1mg／min，給藥後第乙個24h中，前6h以lmg／min維持．後18h以0.5mg／min維持。
(2)重症時大劑量：重症是指因室顫或無脈性室速發生心臟驟停，連續3次電除顫無效者。給予腎上腺素後，可以大劑量靜注胺碘酮**。
負荷劑量為10min內靜注300mg，此後病情需要時可間隔10min後追加150mg多次，維持量與前述相同。
6．靜注給藥的注意事項
(1)每日總劑量：靜脈用藥每日一般不超過2000mg，少數病例可用到3000mg。
(2)靜注胺碘酮可連續應用的時間：一般情況下。常連續應用2-4d，平均3d。特殊情況時，可持續應用2-3周，持續應用3周以上的病例更少。
(3)靜注胺碘酮的副反應：副反應主要發生在心臟，靜脈給藥發生尖端扭轉型室速或室顫的發生率<1％。最常見的副反應為低血壓，早期文獻報告的發生率高達16％，低血壓發生後應立即減慢給藥速度，同時給予公升壓**、正性肌力藥物、擴容等**，低血壓反應也是靜脈給藥被迫停止的乙個常見原因(1.
6％)。除此，還可發生心動過緩、 心臟停搏、肝功能異常、新發生的室速、房室阻滯、心原性休克，充血性心衰等。
(4)靜脈給藥時的監測：靜脈給藥時，應連續監測心率、心電圖、qtc間期、血壓等。
(5)肝酶公升高：肝酶公升高可見於室顫和致命性室速的患者。除此，心肌梗死、心衰、反覆的電除顫都能引起肝酶公升高。
因此．肝酶公升高不是靜脈應用胺碘酮的禁忌證，胺碘酮用藥後，約81％患者的肝酶改善或不變。當**中肝損害進行性加重時，應立即減藥或停藥。
(6)胺碘酮的溶解和稀釋：靜脈注射胺碘酮應用時，用5％葡萄糖注射液稀釋，給藥時靜脈炎的發生率<3％，藥物濃度應保持在2mg／ml以下，濃度太高時需經中心靜脈給藥，減少靜脈炎的發生。
四、靜脈注射胺碘酮改為口服的方法
臨床及循證醫學的資料表明，絕大多數應用靜脈注射胺碘酮**的心律失常患者最終需要改為口服胺碘酮繼續**，因為這些患者多數存在引起嚴重心律失常的不可逆轉的**。改變給藥方式時，靜脈用藥的時間越長．改為口服後繼續服用的劑量相對要小，具體見表3。
表3 靜脈注射胺碘酮改為口服給藥的方法
靜脈用藥時間改為口服時劑量
≤7d負荷劑量800~1200mg/d，再改為維持量
≤14d負荷劑量400~800mg/d，再改為維持量
＞14d直接改為300~400mg的維持量
表3的建議值來自估算及經驗，並無嚴格的藥理學引數測試為基礎。由於口服胺碘酮在體內起效較慢，因此兩者交替時，口服與靜脈用藥最好重疊數天。
五、口服胺碘酮改為靜脈給藥的方法
少數情況時，長期口服胺碘酮的患者突然不能口服，需改為靜脈給藥，如果停藥時間短，胺碘酮在體內清除半衰期較長而影響不大，可進行5—7d的觀察。此後仍不能口服時，應當及時改用靜脈注射胺碘酮。改為靜脈注射胺碘酮時，給藥劑量等於原口服劑量的一半則可，這與二者的生物利用度相關。
口服胺碘酮的生物利用度為30％-70％ ，平均50％ ，因此口服胺碘酮劑量的二分之一量正好是靜脈注射的等同劑量，老年或有心肺疾病患者改為靜脈應用時，劑量適當降低。
六．胺碘酮應用的禁忌證
下列情況都屬口服或靜脈應用胺碘酮的禁忌證。
1．顯著的緩慢性心律失常而未植入起搏器
①竇性心動過緩(平均心率<50bpm)；② 病態竇房結症候群；③嚴重的竇房或房室阻滯。
2．甲狀腺功能障礙
3．肝硬化或其他肝臟疾病
4．嚴重的肺部疾患，尤其有瀰漫性肺纖維化
5．已知碘過敏
6．服用過胺碘酮並有嚴重不良反應
胺碘酮的使用說明
二 規範胺碘酮的用法用量，確保臨床療效 累積劑量是保證臨床療效的關鍵 對於房顫的擇期復律與預防，中國胺碘酮臨床應用指南強調了胺碘酮10g的負荷量 包括靜脈及口服 急性期轉律或控制室率靜脈胺碘酮劑量應1.2 1.8g d。歐洲房顫指南推薦 按照5mg kg靜脈注射，1h後，按50mg h滴注 對於室性...
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