藥物化學學習心得

2021-08-31 06:22:56 字數 4738 閱讀 9386

姓名:劉文晶

班級:藥學0901班

學號:u200913187

藥物化學是一門發現與發明新藥,合成化學藥物,闡明藥物化學性質,研究藥物分子與機體細胞之間相互作用規律的綜合性學科,是藥學領域中重要的帶頭學科。

藥物化學的任務主要是研究藥物的化學結構,理化性質,作用靶點,作用與***,合成與其在機體內的代謝以及構效關係。

本學期藥物化學在學習過程中是以藥物作用為分類進行分章節學習的,主要有以下幾章:

一. 中樞神經系統藥物:

中樞神經系統藥物按照**的疾病分類為:鎮靜催眠藥,抗癲癇藥,抗精神病藥,抗抑鬱藥,鎮痛藥和中樞興奮藥,這些藥物對中樞神經活動分別起到抑制或興奮的作用,用於**相關的疾病。

1.鎮靜催眠藥:

鎮靜催眠藥可使服用者處於安靜或思睡狀態,催眠藥可引起類似正常的睡眠,這兩類藥物並無本質上的區別。通常使用較小劑量時產生鎮靜作用,較大劑量時產生催眠作用,大劑量時則產生麻醉,抗驚厥作用,統稱為鎮靜催眠藥。主要分為巴比妥類和苯二氮卓類,代表藥物分別為異戊巴比妥和地西泮。

2.抗癲癇藥物:

癲癇是因為大腦就神經元過度興奮,產生陣發性放電,所導致的慢性,反覆性和突發性的大腦功能障礙,除了在鎮靜催眠藥中使用的異戊巴比妥和地西泮等之外還有例如苯妥英鈉,卡馬西平等藥物可用於**癲癇。

3.抗精神病藥:

抗精神失常藥是用於**精神疾病的一類藥物。根據藥物的主要適應症,抗精神失常藥可分為抗精神病藥,抗抑鬱藥,抗躁狂症藥和抗焦慮藥,抗精神病藥可在不影響意識清醒的條件下,控制興奮,躁動,幻覺及妄想等症狀,主要藥物按結構分類可分為:噻吩類,硫雜蒽類,苯二氮卓類,丁醯類,代表藥物有:

鹽酸氯丙嗪,氯氮平, 鹽酸嗎啡,鹽酸哌替啶,鹽酸美沙酮,咖啡因等

二. 外周神經系統藥物:

主要是根據交感神經節前纖維,副交感神經節後纖維,運動神經纖維都以乙醯膽鹼為神經遞質,交感神經節後纖維主要以去甲腎上腺素為神經遞質,是腎上腺素能神經。因此外周神經系統藥物主要是以結構類似物的競爭抑制為主,按結構分類可分為:擬膽鹼藥,抗膽鹼藥,擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥,以及組胺受體h1拮抗劑。

1. 擬膽鹼藥

擬膽鹼藥是一類具有與乙醯膽鹼相似作用的藥物。按其作用環節和機制的不同,可分為膽鹼受體阻斷藥和膽鹼受體激動劑,膽鹼受體激動藥分為m受體激動和n受體激動,但臨床主要使用m受體激動劑,代表藥物有氯貝膽鹼。

2.乙醯膽鹼酯酶抑制劑:

乙醯膽鹼酯酶抑制劑,又稱抗膽鹼酯酶藥,因不與膽鹼能受體直接相互作用,屬於簡介擬膽鹼藥,其可可逆或不可逆性的結合乙醯膽鹼酯酶,使乙醯膽鹼的分解受阻。其代表藥物有:溴新斯的明。

3.抗膽鹼藥:

對於因膽鹼能神經系統過度興奮造成的病理狀態,可用抗膽鹼藥物**。目前臨床使用的抗膽鹼藥主要是阻斷乙醯膽鹼與膽鹼受體的相互作用,既膽鹼受體拮抗劑,按照藥物的作用部位及膽鹼受體亞型選擇性的不同,抗膽鹼藥通常分為m受體拮抗劑,n受體拮抗劑,其代表藥物有:硫酸阿托品,溴丙胺太林。

4.腎上腺素受體激動劑:

目前臨床應用的腎上腺素能神經系統藥物,包括擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥,主要是作用於腎上腺素受體這一環節,或合併其他使用,其代表藥物有:腎上腺素,鹽酸麻黃鹼。

5.組胺h1受體拮抗劑:

組胺藥物依其作用環節的不同可分為組胺脫羧酶抑制劑,阻斷組胺釋放的抗組胺藥,組胺h1受體拮抗劑和組胺h2受體拮抗劑。在這一節中只討論了h1受體拮抗劑,h1受體拮抗劑競爭性阻斷組胺的h1效應,臨床主要用於**黏膜**反應疾病,代表藥物有:馬來酸氯苯那敏。

6.區域性***:

局麻藥的化學結構通常包括三個部分:親酯性芳香環,中間連線功能基,親水性胺基。中間部分連線芳環和胺基的功能基是酯鍵時即為脂類,是醯胺鍵時則為醯胺類,其他結構如胺基醚,胺基酮等,主要代表藥物有:

鹽酸普魯卡因,鹽酸利多卡因

三. 迴圈系統藥物:

細血管系統藥物種類繁多,它不僅需要對冠心病,腦卒中或腦栓塞等疾病本身進行藥物**,而且與這些疾病有關的症狀如高血壓,心律不齊,心衰,心絞痛等以及形成這類疾病的**,如高血脂,動脈粥樣硬化等因素也需要用藥物**,主要分為β-受體阻滯劑,鈣拮抗劑,血管緊張素1轉化酶抑制劑等。

1.β受體阻滯劑:

根據已經應用的各種結構的β受體阻滯劑對這兩種受體亞型親和力的差異,可以將β受體阻滯劑分為以下三種型別:非選擇性β受體阻滯劑,選擇性β受體阻滯劑,非典型β受體阻滯劑,其代表藥物有:鹽酸普萘洛爾。

2.鈣通道阻滯劑:

鈣通道阻滯劑是在細胞膜生物通道水平上選擇性的阻滯鈣離子經細胞膜上的鈣離子通道進入細胞內,減少鈣離子濃度的藥物。該類藥物早期被稱為鈣離子拮抗劑,其代表藥物有:硝苯地平,鹽酸地爾硫卓。

3.鈉鉀通道阻滯劑:

作用機制與鈣通道阻滯劑相同,都為阻滯細胞膜上的鈉鉀通道,是膜外鈉離子,鉀離子難以進入細胞,代表藥物有:硫酸奎尼丁。

4.血管緊張素轉化酶抑制劑與血管緊張素2受體抑制劑:

若ace受到抑制,則ang2合成受阻,內源性ang2減少,導致血管緊張,血壓下降,ang2可以視為ang2受體的配體,而ang2受體阻滯劑,則可阻滯ang2的生理作用,同時可使血管擴張,血壓下降。故血管緊張素轉化酶抑制劑和ang2受體拮抗劑能有效的降低血壓,其代表藥物有:卡托普利,氯沙坦。

5.no供體藥物:

no之所以能獲得人們如此的重視,主要有三個原因:①no作用的廣泛性,②no是體內第乙個發現的氣體信使分子,③no調控劑在新藥研究方面具有潛在的價值,其代表藥物有:硝酸甘油。

6.強心藥:

強心藥是指能選擇性增強心肌收縮能力,臨床上主要用於**充血性心力衰竭的藥物,故強心藥又可稱為正性肌力藥,其主要代表藥物有:地高辛。

7.調血脂藥:

人體高血脂症主要是vldl和ldl增多,高血脂症與動脈粥樣硬化有著密切的關係,維持相對恆定的濃度,是預防和消除動脈粥樣硬化的關鍵,因而調酯藥可被看作為心血管疾病的預防藥物,其代表藥物有:洛伐他汀。

四. 消化系統藥物:

消化系統的疾病種類多而常見,用藥繁雜。根據臨床**的目的,消化系統藥物可分為抗潰瘍藥,助消化藥,止吐藥,催吐藥,瀉藥和止瀉藥,肝病輔助**藥,膽病輔助**藥等幾大類。

1.抗潰瘍藥:

傳統的潰瘍**方法是用抗酸藥,如氫氧化鋁,氧化鎂等弱鹼性無機化合物中和胃酸。該類藥物的***較大,療效不確切。在近代揭示了胃酸分泌的機制後,通過抑制胃酸的分泌,出現了新的抗潰瘍藥物,代表藥物有:

西咪替丁,鹽酸雷尼替丁,奧美拉唑

2.止吐藥:

嘔吐是人體的一種本能,但是頻繁而劇烈的嘔吐可能妨礙進食,導致失水,電解質紊亂等,故嘔吐也可進行對症**

3.促動力藥:

促動力藥是促使胃腸道內容物向前移動的藥物,臨床上用於**胃腸道動力障礙的疾病,如反流症狀,反流性食管炎,消化不良,腸梗阻等。

五. 解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥:

1.解熱鎮痛藥:

解熱鎮痛藥從化學結構上主要可分為水楊酸類,苯胺類及吡唑酮類。這三類化合物的解熱鎮痛作用的發現都比較早,臨床上應用的時間均較久。水楊酸類因其***較低,應用廣泛。

苯胺類及吡唑酮類由於毒***大,應用不如水楊酸類廣泛,有些品種已經在臨床上停止使用,代表藥物有:阿司匹林,對乙醯氨基酚。

2.非甾體抗炎藥:

非甾體抗炎藥的研究起始於19世紀末水楊酸鈉的使用,阿司匹林一直作為抗炎藥物在臨床上使用。從20世紀40年代起抗炎藥物的研究和開發得到迅速的發展,代表藥物有:羥布宗,吲哚美辛,布洛芬,吡羅昔康。

六. 抗腫瘤藥:

抗腫瘤藥物按作用靶點可以分為:以dna為作用靶點的藥物,如烷化劑和抗代謝物,以有絲**過程為作用靶點的藥物,如某些天然活性成分。按其作用機制和**可分為生物烷化劑,抗代謝物,抗腫瘤抗生素,抗腫瘤植物藥有效成分,抗腫瘤金屬化合物。

1.生物烷化劑:

生物烷化劑也稱烷化劑,是抗腫瘤藥物中使用的最早,非常重要的一類藥物。而這類藥物在體內形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團化合物,進而與生物大分子中含有豐富電子的基團進行親電反應共價結合,使其喪失活性或使dna分子發生斷裂,其代表藥物有:鹽酸氮芥,環磷醯胺,順鉑。

2.抗代謝藥物:

抗代謝藥物通過抑制dna合成所需的葉酸,嘌呤,嘧啶及嘧啶核苷途徑,從而抑制腫瘤細胞的生存和複製所必須的代謝途徑,導致腫瘤細胞死亡。其代表藥物有:氟尿嘧啶。

七. 抗生素:

抗生素是微生物的此生代謝產物或合成的類似物,在體外能抑制微生物的生長和存貨,而對宿主不會產生嚴重的毒***。在臨床應用上,多數抗生素是抑制病原菌的生長,用於**細菌感染性疾病。除了抗感染外,某些抗生素還具有抗腫瘤活性,用於腫瘤的化學**,有些抗生素還具有免疫抑制和刺激植物生長的作用。

1.β-內醯胺抗生素:

β-內醯胺抗生素是指分子中含有四元的β-內醯胺環的抗生素。分為青黴素類抗生素和頭孢類抗生素。β-內醯胺環是該類抗生素發揮生物活性的必須基團,在和細菌作用時,β-內醯胺環開環與細菌發生醯化作用,抑制細菌的生長。

而同時由於β-內醯胺是由四個原子組成,環的張力較大,使其化學性質不穩定,易發生開環導致失活,代表藥物有:青黴素鈉,頭孢,阿莫西林等。

八. 化學**藥物:

1.喹諾酮類抗菌藥:

從化學結構上分類,它們可分為①萘啶酸類,②增林羧酸類,③吡啶並嘧啶羧酸類,④喹啉羧酸類,其代表藥物有:吡哌酸,諾氟沙星,

2.磺胺類藥物及抗菌增效劑:

磺胺類藥物的發現,開創了化學**的新紀元,使死亡率很高的細菌性傳染疾病得到了控制。這類藥物的發現,應用到作用機制學說的建立,只有短短十幾年的時間。尤其是作用機制的闡明,開闢了一條從代謝拮抗尋找新藥的途徑,對藥物化學的發展起到了重要的作用,其代表藥物有:

磺胺嘧啶,甲氧苄啶。

3.抗病毒藥物:

因為病毒沒有自己的代謝系統,必須依靠宿主細胞進行複製,某些病毒又極易變異。理想的抗病毒藥物應能有效的干擾病毒的複製,又不影響正常細胞代謝,但遺憾的是至今還沒有一種抗病毒藥物可達到此目的。許多抗病毒藥物在達到**劑量時對人體亦產生毒性,其代表藥物有:

鹽酸金剛烷胺,利巴韋林,齊多夫定,阿昔洛韋。

藥物化學學習心得

雖然這門課的課時並不長,但我們從中學到了很多的知識。通過乙個學期的學習,我對藥物有了更深的了解。以前一直都想知道藥物是怎麼使人們的身體恢復健康,這個問題現在也得到了答案。這門課的學習也為我們的專業課學習奠定了基礎,現代生物技術用於研究新藥,開闢了一條藥物研究的新途徑。藥物化學這門課與其他課程最大的區...

天然藥物化學

第一章總論 天然藥物化學是運用現代科學理論與方法研究天然藥物中化學成分的一門學科。其研究內容包括各類天然藥物的化學成分 主要是生理活性成分或藥效成分 的結構特點 物理化學性質 提取分離方法以及主要型別化學成分的結構鑑定等。一.中草藥有效成分的提取 從藥材中提取天然活性成分的方法有溶劑法 水蒸氣蒸餾法...

天然藥物化學複習

名詞解釋 液 液萃取法 又稱溶劑萃取或抽提。用溶劑分離和提取液體混合物中的組分的過程。先導化合物 指通過生物測定,從眾多的候選化合物中發現和選定的具有某種藥物活性的新化合物,一般具有新穎的化學結構,並有衍生化和改變結構發展潛力,可用作研究模型,經過結構優化,開發出受專利保護的新藥品種。有效成分 天然...