大綱解讀：
1.甲狀腺激素藥理作用、應用及不良反應2.抗甲狀腺藥
（1）硫脲類藥物的藥理作用、應用及不良反應（2）碘及碘化物藥理作用特點（3）β受體阻斷劑等的應用
a.甲狀腺激素的合成、儲存、分泌合成：
碘的攝取：主動攝取（碘幫浦）。碘的活化和酪氨酸碘化（過氧化酶）
活化碘與甲狀腺球蛋白（tg）中的酪氨酸結合→mit和dit縮合（過氧化物酶）：縮合完畢，排到腺泡腔內儲存dit + dit → t4；（正常時t4較多）dit + mit → t3。（缺碘時t3增多）分泌：
攝粒：腺泡細胞吞入tg；
水解：蛋白水解酶從tg上發布t4和t3，入血；b.甲狀腺激素分泌的調節
下丘腦-腺垂體軸：下丘腦（在應激、溫度、疾病等情況下）分泌trh，作用於腺垂體，使後者分泌tsh，促進甲狀腺t3、t4的合成、分泌↑ 。
反饋調節：血中游離t4和t3對垂體tsh、下丘腦trh有負反饋作用。
甲狀腺的自身調節：血中高碘可抑制酪氨酸加碘，使t3、t4合成減少。還可抑制甲狀腺對碘的攝取。
一、甲狀腺激素1.藥理作用1）促進代謝。2）促進生長發育。
3）神經系統促進正常功能，提高神經興奮性。
4）心臟有類似腎上腺素的作用，使心率加快、血壓上公升、心排出量和心臟耗氧量增加等。有產生心房顫動等心律失常的傾向。2.臨床應用
1）甲狀腺功能減退
2）呆小病：盡早診治，發育仍可正常。否則即使軀體能發育正常，智力仍然低下。
3）粘液性水腫：服甲狀腺片由小量開始，逐漸增至足量。一般能消除浮腫等症狀。
對黏液性水腫昏迷者，可立即靜注左旋甲狀腺素鈉鹽或左旋三碘甲腺原氨酸，6～8h一次，待患者清醒後改口服。
4）單純性甲狀腺腫：缺碘者應補碘。無明顯原因者可給予適量甲狀腺片，以補充內源性t3、t4不足，並可抑制tsh的過多分泌，緩解甲狀腺組織增生肥大。3.不良反應
過量時類似甲亢，植物神經系統功能亢進，心血管系統功能亢進
注意：在老年及心臟病患者可誘發心絞痛，心力衰竭或心律失常。此時須停藥，用β受體阻斷劑對抗。
二、抗甲狀腺藥（一）硫脲類
硫氧嘧啶類：甲硫氧嘧啶；丙硫氧嘧啶咪唑類：甲巰咪唑；卡比馬唑1.體內過程
特點：口服吸收迅速；在甲狀腺濃集；易進入乳汁和通過胎盤孕婦及哺乳期婦女禁用2.藥理作用及作用原理抑制t3、t4的合成
抑制過氧化酶對酪氨酸的碘化及縮合（對已合成的t3、t4無影響）不影響釋放；不拮抗t3、t4的作用→顯效慢。
長期應用→ 血清t3、t4↓↓ → tsh↑→腺體和血管增生→ 壓迫症狀丙硫氧嘧啶（ptu）起效較快，還能抑制周圍組織內t4脫碘生成t33.臨床應用
1）甲亢內科**
2）甲亢術前準備：術前給予硫脲類，使甲狀腺功能恢復或接近正常，可減少麻醉和術後併發症，防止術後發生甲狀腺危象。術前2周，同時合用大劑量碘，可使腺體縮小，變硬，減少手術**血。
3）甲狀腺危象：大劑量碘劑抑制甲狀腺激素釋放，硫脲類抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。4.不良反應
常見：白細胞減少；嚴重：粒細胞缺乏。
皮疹、頭痛、眩暈、淋巴結腫大、藥熱、關節痛等也比較常見。尚有黃疸和中毒性肝炎，故久服者應定期檢查血象及肝功能。本類藥物慎用於孕婦，禁用於乳母。
（二）碘和碘化物
1複方碘溶液、碘化鉀、碘化鈉1.1作用與應用
（1）小劑量作合成甲狀腺素的原料，補充攝入的不足，用於**單純性甲狀腺腫。（2）大劑量可以暫時抑制甲狀腺激素的釋放。可能通過抑制h2o2產生而抑制甲狀腺球蛋白的碘化，也通過拮抗tsh的作用，使t3、t4合成、分泌釋放減少。
其作用快而強，1～2天顯效，2週時達最大效應，腺體血管減少、體積變小、變硬。若繼續用藥，因碘攝取未被抑制，不能抑制甲狀腺素的合成，甲亢可**或加劇。用於甲狀腺術前準備，**甲狀腺危象。
甲亢內科**不宜單獨使用，原因：碘攝取未被抑制，不能抑制甲狀腺素的合成，甲亢可**或加劇。1.
2不良反應
少數人可發生過敏，引起血管神經性水腫，如上呼吸道黏膜充血，甚至喉頭嚴重水腫、藥物熱、皮疹、流淚。較長期應用可引起慢性碘中毒。孕婦和乳母應慎用。
誘發甲狀腺功能紊亂，誘發甲亢：長期用藥，碘攝取減少，胞內碘離子濃度降低，失去抑制激素合成的效應，甲亢症狀**。誘發甲減和甲狀腺腫。
1312放射性碘i被甲狀腺攝取後，放出β粒子，射程約2mm，對甲狀腺細胞有細胞毒性作用，而對周圍組織損傷很少。因此其作用類似於手術切除部分甲狀腺。臨床可用
於不適合手術的甲狀腺功能亢進者，或手術後**及硫脲類無效或過敏的甲亢者。（三）β-受體阻斷藥
常用藥物：普萘洛爾，美托洛爾等
主要用其β-腎上腺素受體阻斷作用控制甲狀腺功能亢進者的交感腎上腺系統興奮症狀：心動過速、心律失常、顫抖、激動等，也能適當減少甲狀腺激素的分泌。普萘洛爾、阿普洛爾、阿替洛爾和美托洛爾等尚能抑制5＇脫碘酶，減少t4轉化成t3。
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