第1章藥物與藥學專業知識
一、藥物與藥物命名
（一）藥物**與分類
藥物主要包括化學合成藥物、**於天然產物的藥物和生物技術藥物。
（二）藥物的結構與命名
藥物的名稱包括藥物的通用名、化學名和商品名。通用名也稱為國際非專利藥品名稱（inn）。
二、藥物劑型與製劑
（一）藥物劑型與輔料
1、製劑與劑型的概念
劑型：適合於疾病的診斷、**或預防的需要而製備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等。
製劑：將原料藥物按照某種劑型製成一定規格並具有一定質量標準的具體品種，簡稱製劑。製劑名=藥物通用名+劑型名,如維生素c片、阿莫西林膠囊、魚肝油膠丸等。
2、劑型的分類
3、藥用輔料
藥用輔料的作用：賦型、使製備過程順利進行、提高藥物穩定性、提高藥物療效、降低藥物毒***、調節藥物作用、增加病人用藥的順應性。
藥用輔料的分類
（二）藥物穩定性及藥品有效期
1、藥物製劑穩定性變化
2、影響藥物製劑穩定性的因素
3、藥物製劑穩定化方法：控制溫度、調節ph、改變溶劑、控制水分及濕度、遮光、驅逐氧氣、加入抗氧劑或金屬離子絡合劑、改進劑型或生產工藝、製備穩定的衍生物、加入乾燥劑及改善包裝。
4、藥品有效期：對於藥物降解，常用降解10%所需的時間，稱為十分之一衰期，記作t0.9。
（三）藥物製劑配伍變化和相互作用
1、配伍變化的型別
2、注射液的配伍變化
注射劑配伍變化的主要原因：溶劑組成改變、ph值改變、緩衝劑、離子作用、直接反應、鹽析作用、配合量、混合的順序、反應時間、氧與二氧化碳的影響、光敏感性、成分的純度。
（四）藥品的包裝與貯存
藥品包裝的分類
三、藥學專業知識
1、藥物化學專業知識：主要研究化學藥物的化學結構特徵、與此相聯絡的理化性質、穩定性狀況，藥物進入體內後的生物效應、毒***及藥物進入體內的生物轉化等化學-生物學內容。
2、藥劑學專業知識：主要研究基本理論、處方設計、製備工藝、質量控制和合理應用等5個方面的內容。
3、藥理學專業知識：主要研究藥物的作用、作用機制及藥物在體內的動態變化規律。
4、藥物分析學專業知識：主要研究化學藥物的結構確認、質量研究與穩定性評價，藥品的質量控制方法研究與標準制定，體內藥物的檢測方法研究與濃度監測及資料評價。
第2章藥物的結構與藥物作用
一、藥物理化性質與藥物活性
（一）藥物的溶解度、分配係數和滲透性對藥效的影響
藥物的吸收、分布、排洩過程是在水相和脂相間經多次分配實現的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：
水溶解性——水溶性；滲透性——脂溶性；哪個因素低它就是限速的因素，體內吸收就取決於該因素。
（二）藥物的酸鹼性、解離度和pka對藥效的影響
酸酸鹼鹼促吸收，酸鹼鹼酸促排洩
二、藥物結構與藥物活性
（一）藥物結構與官能團
1、藥物的主要結構骨架與藥效團
藥物=母核+藥效團（一類藥物母核可能不同，但是均含有相同的藥效團或者在體內代謝後能生成藥效團）例如他汀類藥物。
2、藥物的典型官能團對生物活性的影響
（二）藥物化學結構與生物活性
1、藥物化學結構對藥物轉運、轉運體的影響
許多組織的生物膜存在特殊的轉運蛋白，系統介導藥物跨膜轉運，稱為轉運體。許多藥物已被證明是轉運體的底物或抑制劑。可通過結構修飾增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物的吸收。
例：阿昔洛韋+l-纈氨酸——伐昔洛韋（小腸上皮細胞轉運體pept1底物），增加其吸收——進入體內後水解為三磷酸阿昔洛韋發揮藥效。
2、藥物化學結構對藥物不良反應的影響
（1）對細胞色素p450的作用
細胞色素p450是主要的藥物代謝酶，有很多亞型，但cyp3a4最多，約佔總量的50%。
（2）對心臟快速延遲整流鉀離子通道（herg）的影響
許多藥理作用各異、化學結構多樣的藥物對hergk+通道具有抑制作用，可進一步引起q-t間期延長，誘發尖端扭轉型室性心動過速，產生心臟不良反應。最常見的主要為心臟用藥物，如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥。
3、藥物與作用靶標結合的化學本質：藥物+生物大分子
藥物與生物大分子的結合形式：
4、藥物的手性特徵及其對藥物作用的影響
三、藥物化學結構與藥物代謝
藥物代謝分為兩相：第i相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團。第ⅱ相生物結合，是將第i相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或穀胱甘肽，經共價鍵結合。
（一）藥物結構與第i相生物轉化的規律
（二）藥物結構與第ⅱ相生物轉化的規律
極性增加，親水性增加：
1、與葡萄糖醛酸的結合反應
2、與硫酸的結合反應
3、與氨基酸的結合反應
4、與穀胱甘肽的結合反應
極性降低，親水性降低：
1、乙醯化結合反應
2、甲基化結合反應
第3章藥物固體製劑
（一）散劑
1、散劑的分類
2、散劑的特點
優點：易分散，起效快；具有保護、收斂作用；製備簡單，適於老人兒童；包裝、運輸、攜帶、貯存方便。
缺點：對製劑的吸濕性、化學活性、氣味、刺激性、揮發性影響大。因此對光、溼、熱敏感的藥物不宜製成散劑。
3、散劑的質量要求
粒度：口服為細粉，區域性用和兒科用中藥散為最細粉（通過七号篩粉末重量不得少於95%）。
乾燥失重：一般≤2%，中藥散劑水分≤9%。
無菌：用於燒傷或創傷區域性用散劑。
其他：貴、毒、小散劑用配研法；毒性口服散應單劑量包裝；一般密閉貯存，含揮發性藥物或易吸濕藥物密封貯存。
（二）顆粒劑
1、分類：可溶顆粒、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒
2、特點：①分散性、附著性、團聚性、引濕性等較小；②服用方便可提高病人服藥的順應性；③通過包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等；④有效防止複方散劑各組分由於粒度或密度差異而產生離析。
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