阿公尺舒必利的製備

2022-12-29 03:48:06 字數 746 閱讀 1905

一、反應式

a(199b(227c(259)

de(369)

二、工藝過程

1、2-甲氧基-4-氨基-5-乙巰基苯甲酸的製備

將159克2-甲氧基-4-氨基-5-巰基苯甲酸355毫公升水、160毫公升碳酸鈉溶液加入反應瓶中,加熱使固體溶解,然後加入硫酸二乙酯123克,加熱回流,再加入10毫公升30%碳酸鈉溶液,回流1小時,稍冷,加入800毫公升水,過濾,向濾液中加入100毫公升濃鹽酸,過濾,濾餅用水洗滌,出料乾燥得162克(b),收率88%。

2、2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺醯基苯甲酸的製備

將123克(b)加熱溶解在542毫公升冰乙酸中,在35℃時慢慢加入185毫公升30%過氧化氫控制滴加速度,使內溫在加完時公升至80℃。然後冷至40℃保溫數小時,再冷至10℃,析出結晶,過濾,濾餅用冰乙酸沖洗,抽乾,將濾餅溶解在600毫公升水和100毫公升20%的氨水中,然後加入冷的濃鹽酸70毫公升,析出結晶,過濾,用水沖洗烘乾得61.5g(c),收率42%,mp95~100℃。

3、n-(1-乙基-2-吡咯啉甲基)-2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺醯基苯甲醯胺

將81克(c)和297毫公升丙酮攪拌溶解,再加入三乙胺33克,冷至0℃,然後慢慢滴加30克氯甲酸乙酯,溫度控制在0~5℃,滴加完畢,再在5~10℃緩慢滴加51克1-乙基-2氨甲基吡咯烷,滴加完畢後在10℃攪拌反應,然後公升至室溫反應,反應結束後,過濾除去三乙胺鹽酸鹽,蒸除丙酮至幹,加入600毫公升飽和碳酸鈉水溶液,析出結晶,過濾,用水沖洗,出料烘乾,用丙酮重結晶得66克阿公尺舒必利61%,mp126~127℃。

尼美舒利製劑的臨床應用

尼美舒利是義大利於1985年研製成功上市的新型非甾體類抗炎 鎮痛 解熱藥。其化學名稱是n 4 硝基 2 苯氧基苯基 甲磺醯胺。通過 尼美舒利的臨床應用和不良反應,在藥學服務領域指導用藥提供幫助。1 臨床應用 1 1 類風濕性關節炎 ra 非甾體抗炎藥物是緩解ra症狀的基本藥物,主要通過抑制環氧化酶 ...

王心花《阿公尺 星星的孩子》讀後感

靜謐悠遠的藍色夜空中,綴滿了螢火蟲般或明或暗的星星,長著金色和銀色頭髮的兩個男孩坐在凸起的岩石上仰望星空 這是非常典型的童書封面,還沒開啟書本,它就讓我擁有了溫暖而安靜的內心感受。我以為這只是乙個關於孩子的童話,其實這是乙個講述愛的故事。這是乙個關於如何去愛的故事,愛自己 愛朋友 愛生活 愛自然 愛...