a. 嗎啡烴類
b. 哌啶類
c. 氨基酮類
d. 苯嗎喃類
e. 其他類
正確答案：c
11. 關於乙醯半胱氨酸，下列敘述錯誤的是()
a. 化學名為n-乙醯基-l-半胱氨酸
b. 結構中含有巰基，易被氧化，需密閉避光儲存
c. 是外周性鎮咳藥
d. 在肝內可脫去乙醯基代謝為半胱氨酸
e. 可用於對乙醯氨基酚中毒的解毒
正確答案：c
12. 鹽酸氯丙嗪屬於哪一類抗精神病藥()
a. 吩噻嗪類
b. 丁醯苯類
c. 噻噸類
d. 苯醯胺類
e. 二苯環庚烯類
正確答案：a
13. 不符合喹諾酮類藥物構效關係的是()
a. 1位取代基為環丙基時抗菌活性增強
b. 5位有烷基取代時活性增強
c. 6位有f取代時可增強對細胞通透性
d. 7位哌啶取代可增強抗菌活性
e. 3位羧基和4位羰基是必須的藥效基團
正確答案：b
14. 與氨苄西林的性質不符的是()
a. 水溶液可分解
b. 不能口服
c. 易發生聚合反應
d. 分子中有四個手性中心
e. 與茚三酮溶液呈顏色反應
正確答案：b
15. 屬於非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是()
a. 氯貝丁酯
b. 非諾貝特
c. 辛伐他汀
d. 吉非貝齊
e. 福辛普利
正確答案：d
16. 維生素c又稱抗壞血酸，指出分子中哪個羥基酸性最強()
a. 2-位羥基
b. 3-位羥基
c. 4-位羥基
d. 5-位羥基
e. 6-位羥基
正確答案：b
17. 作用機制為抑制磷酸二酯酶活性的藥物是()
a. 洛貝林
b. 尼可剎公尺
c. 利斯的明
d. 吡拉西坦
e. 咖啡因
正確答案：e
18. 下列有關磺胺類抗菌藥的結構與活性的關係的描述哪個是不正確的()
a. 氨基與磺醯氨基在苯環上必須互為對位，鄰位及間位異構體均無抑菌作用
b. 苯環被其他環替代或在苯環上引入其它基團時，將都使抑菌作用降低或完全
失去抗菌活性
c. 以其他與磺醯氨基類似的電子等排體替代磺醯氨基時，抗菌作用被加強
d. 磺醯氨基n1-單取代物都使抗菌活性增強，特別是雜環取代使抑菌作用有明
顯的增加，但n1，n1-雙取代物基本喪失活性
e. n4-氨基若被在體內可轉變為游離氨基的取代基替代時，可保留抗菌活性
正確答案：c
19. 黃體酮屬於哪一類甾體藥物()
a. 雌激素
b. 雄激素
c. 孕激素
d. 鹽皮質激素
e. 糖皮質激素
正確答案：c
20. 屬於青黴烷碸類的抗生素是()
a. 舒巴坦
b. 亞胺培南
c. 克拉維酸
d. 頭孢克肟
e. 氨曲南
正確答案：a
二、簡答題（共 5 道試題，共 10 分。）v
1. 藥動團
答案：藥物結構中決定藥物藥代動力學性質且參與體內吸收、分布、代謝和排洩過程的
基團。 滿分：2 分
2. 前藥
答案：是一類經結構修飾將原藥分子中的活性基團封閉起來而本身沒有活性的藥物，在
體內作用部位經酶或非酶作用轉化為原藥而發揮作用。
滿分：2 分
3. 代謝拮抗物
答案：是指與生物體內基本代謝物結構有一定或某種程度相似的化合物，該化合物能與
基本代謝物競爭性或非競爭性地作用於體內的特定酶，抑制酶的催化作用，或
干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導致
「致死合成 （lethal synthesis）」，從而影響細胞的正常代謝。
滿分：2 分
4. 藥效團
答案：藥效團是指與受體結合產生藥效作用的藥物分子中在空間分布的最基本結構特
徵。一般而言，藥物作用的特異性越高，藥效團越複雜。
滿分：2 分
5. 先導物
答案：是指通過天然產物、藥物合成中間體、隨機發現以及分子生物學等多種途經得到
的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性較大、化學結構不穩定的化合物。
滿分：2 分
三、主觀填空題（共 6 道試題，共 35 分。）v
1. 嗎啡易被氧化變質的主要原因是分子結構中含有和，而阿撲嗎啡在空氣或日
光下，易發生氧化變質的主要原因是分子結構中含有。
試題滿分：3 分
答案：酚羥基、醚氧基、鄰二酚羥基
2. 擬腎上腺素藥物的構效關係：具有的基本結構，苯環與氨基之間碳鏈延長或
縮短使作用降低；苯環上3，4位有結構的存在可顯著增強活性；β-碳為型異構
體活性強；n上取代基對受體選擇性有顯著影響，取代基增大，受體效應增加。
試題滿分：4 分
答案：苯乙胺、鄰苯二酚（或兒茶酚）、r、β
3. 經典h1受體拮抗劑按化學結構可分為類，類，類，類和類。
試題滿分：5 分
答案：乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環類、哌嗪類
4. 烷化劑類抗腫瘤藥物有類，類，類，類和類等。
試題滿分：5 分
答案：氮芥類、乙撐亞胺類、亞硝基脲類、磺酸酯及多元醇類、金屬配合物類
5. β-內醯胺類抗生素具有以下結構特點：分子內都含有乙個四元的，四元環
可以通過氮原子和相鄰的碳原子與第二個五元或六元環相稠合。青黴素的稠合環
為環，頭孢菌素為環；與β-內醯胺稠合環的碳原子2位上均有乙個；β-內醯胺
環氮原子3位上均有乙個側鏈；兩個稠合環共平面；青黴素類有個手性碳原子，
頭孢菌素類抗生素有個手性碳原子。
試題滿分：8 分
答案：β-內醯胺環、氫化噻唑、氫化噻嗪、羧基、醯胺側鏈、不、3、2
6. 按化學結構，抗生素可分以下五類，分別為類，代表藥物；類，代表藥物；
類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物。
試題滿分：10 分
答案：β-內醯胺類、青黴素、大環內酯類、紅黴素、氨基糖苷類、鏈黴素、四環
素類、四環素、氯黴素類、氯黴素
四、論述題（共 6 道試題，共 35 分。）
1. 甾體激素類藥物分為幾類？
答：甾體激素類藥物分為腎上腺皮質激素、雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、
雌激素等。
1.腎上腺皮質激素。結構特點：有21個c原子；a環，具有δ4-3-酮； c17
有α-醇酮基，並多數為α-羥基；c10、c13，有角甲基；c11，有羥基
2.雄性激素。結構特點：a環，具有δ4-3-酮；c17，無側鏈是乙個β-羥基形
成的酯。
3.孕激素。結構特點：有21個c原子；a環，具有δ4-3-酮； c17，有甲
酮基。 4.雌激素。結構特點：具有18個c原子； a環，為苯環；c3有酚羥基；
c10，無角甲基；c17，有β-羥基。
滿分：6 分
2. 常用的抗代謝抗腫瘤藥物有哪幾類，試各舉一例並寫出藥物名稱與結構。
答：抗代謝抗腫瘤藥按作用原理分為嘧啶拮抗劑、嘌呤拮抗劑、葉酸拮抗劑。
1、嘧啶拮抗劑如：氟尿嘧啶
2、嘌呤拮抗劑如：巰嘌呤
3、葉酸拮抗劑如：甲氨喋呤
滿分：6 分
3. 藥物與受體的哪些作用可以對藥效產生影響？
答：藥物對受體（或其他靶點）的選擇性，非常重要。選擇性的高度決定了藥物
***的大小（不是絕對的，總有例外），受體分為很多亞型，同一類受體不同
亞型介導的藥理作用可能有天壤之別，比如腎上腺素受體，α受體和β受體介導
的藥理效應完全不同。
滿分：6 分
4. 唑類抗真菌藥的作用機制？
答：抑制真菌細胞色素p-450 ，誘導細胞通透性發生變化，細胞死亡。
滿分：6 分
5. 寫出二氫吡啶類藥物的基本結構，並指出其關鍵的結構部分及其藥效基團。
答：①1,4 二氫吡啶為活性必需結構，若氧化為吡啶或還原為六氫吡啶，則活性
消失。 ②二氫吡啶的氮原子上沒有取代基或有在代謝中易離去的基團，活性最
佳。 ③二氫吡啶的 2,6 最合適的取代基為低階烴。 ④3,5 位以羧酸酯取代活性
最好。酯基只要是影響血管選擇性和作用時間，作用強度則取決於 4 位取代，
兩個酯基不同時，活性優於相同的化合物。3,5 位若為其他吸電子基取代，可
由拮抗作用轉為激動作用。 ⑤4 位常為取代苯環，且苯環鄰位或間位上的取代
基為吸電子基時活性較好。 ⑥具有手性中心時 （3,5 位的酯基不同） ， 選擇
性增強， 其 s 型對映體活性較強， 臨床大多用外消旋。
滿分：6 分
6. 以麻黃鹼為例，說明光學異構體與生理活性的關係。
答： 具有手性中心的藥物可存在光學異構體。由於生物體內的受體、酶具有嚴
格的空間結構，因此，光學異構體在體內吸收、分布、代謝和排洩常有明顯的差
異，從而導致藥效差別。如麻黃鹼分子中有二個手性碳原子，具四個光學異構
體。它們均有一定的腎上腺素樣作用，但強度有所區別。其中（-）-麻黃鹼是天
然存在的光學異構體，它的絕對構型為1r，2s，即赤型（erythro form），在四
個光學異構體中活性最強，是臨床主要藥用異構體。它不僅可直接激動α1、α2、
β1和β2受體，還可促進腎上腺素能神經末梢釋放norepinephrine而發揮作用，
而（+）-麻黃鹼活性低，主要表現為間接活性。（+）-偽麻黃鹼沒有直接作用，
但間接作用最強，且中樞***較小，因此常在複方感冒藥中用其做鼻充血減輕劑。
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