本品在胃壁細胞中酸性條件下轉化成為活性形式（亞磺醯基形式），通過修飾質子幫浦（h+，k+-atp酶）的巰基，抑制h+，k+-atp酶的活性並抑制胃酸分泌。h+，k+-atp酶的活性的恢復主要是由於藥物從作用部位消除，谷光甘肽可能也參與了酶活性的恢復。
人體藥理學
(1)抑制胃酸分泌
健康成年男子每日口服1次雷貝拉唑鈉片10mg及20mg，與服藥第一天相比較，胃泌素刺激引起的胃酸分泌量明顯減少。每日口服1次10mg，服藥第1天和第7天與服藥前相比較，平均胃酸分泌量分別減少73%和80%；每日口服1次20mg，平均胃酸分泌量分別減少88-89%和99%。
(2)提高胃內ph值
健康成年男子每日口服1次雷貝拉唑鈉片10mg及20mg，胃內ph值顯著公升高。在給藥劑量為10mg時，服藥第4天24小時內，ph值大於4和3的比例分別是73%和80%在給藥劑量為20mg時分別是78%和83%。
動物藥理學
(1)對h+, k+-atp酶的體外抑制作用
雷貝拉唑鈉抑制從豬胃粘膜製備的h+，k+ -atp酶。
(2)對胃酸分泌的抑制作用
雷貝拉唑鈉在體外可抑制二丁基環磷腺苷引起的家兔胃腺胃酸分泌。在留置胃瘻管的犬中，雷貝拉唑鈉抑制組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌；在大鼠中抑制基礎胃酸和由組胺引起的胃酸分泌。
(3)抗潰瘍作用
對於大鼠的各種實驗性潰瘍以及實驗性胃粘膜病變（由寒冷刺激應激性反應、水浸泡應激性反應、幽門結紮、半胱胺或乙醇-鹽酸誘發），雷貝拉唑鈉顯示出明顯的**作用。
(4)輔助用於**幽門螺旋桿菌
在幽門螺旋桿菌感染的沙鼠動物模型中，通過胃液活菌計數，雷貝拉唑鈉可增強阿莫西林及克拉黴素的協同作用。在雷貝拉唑鈉、阿莫西林及克拉黴素三聯用藥過程中，雷貝拉唑鈉引起胃內ph值公升高，從而使阿莫西林及克拉黴素的抗菌活性增強。
雷貝拉唑與奧美拉唑治療消化性潰瘍的療效比較
作者 陸賢香 中外醫學研究 2012年第31期 摘要 目的 比較雷貝拉唑與奧美拉唑 消化性潰瘍的療效。方法 回顧性分析筆者所在醫院收治的48例消化性潰瘍患者，將其隨機分成雷貝拉唑組與奧美拉唑組，各24例，雷貝拉唑組給予雷貝拉唑10 mg，1次 d 奧美拉唑組給予奧美拉唑20 mg，1次 d。結果 在...