(總分：112.00，做題時間：90分鐘)
一、 a1型題(總題數：16，分數：32.00)
1.分子中含手性中心，左旋體活性大於右旋體活性的藥物是( )。
（分數：2.00）
a.磺胺甲噁唑
b.諾氟沙星
c.環丙沙星
d.氧氟沙星√
e.吡嗪醯胺
解析：解析：當藥物分子結構中引入手性中心後，得到一對互為實物與映象的對映異構體。
對映異構體的理化性質相似，僅是旋光性有所差別，但對映異構體之間在生物活性上存在很大的差別。手性藥物是指含有手性中心的藥物，如氧氟沙星(左旋體活性大於右旋體活性)。
2.抗結核藥物異煙肼結構中含有未取代的醯肼基，體內易n-乙醯化生成無活性代謝產物，根據此結構特點推測異煙肼的結構是( )。
（分數：2.00）
a.b.
c.√d.
e.解析：
3.口服後可以通過血腦屏障進入腦脊液的三氮唑類抗真菌藥物是( )。
（分數：2.00）
a.酮康唑
b.氟康唑√
c.硝酸咪康唑
d.特比萘芬
e.制黴菌素
解析：解析：三氮唑類代表藥物有特康唑、氟康唑和伊曲康唑。氟康唑口服給藥，在唾液、痰、指甲中與血漿濃度相近，腦脊液中濃度低於血漿，為0．5～0．9倍。
4.巴比妥類藥物解離度與藥物的pka和環境ph有關。在生理ph=7．4時，分子態形式和離子態形式比例接近的巴比妥類藥物是( )。
（分數：2.00）
a.異戊巴比妥(pk a 7．9)
b.司可巴比妥(pk a 7．9)
c.戊巴比妥(pk a 8．0)
d.海索比妥(pk a 8．4)
e.苯巴比妥(pk a 7．3)√
解析：解析：解離常數(pk a )是水溶液中具有一定解離度的溶質的極性引數。
當溶液的ph越接近解離常數(pk a )時，分子態形式和離子態形式比例越接近。由題可知環境ph=7．4與苯巴比妥pk a 7．3最接近。在生理ph=7．4時，苯巴比妥離子態藥物為56．30％。
5.關於抗抑鬱藥氟西汀性質的說法，正確的是( )。
（分數：2.00）
a.氟西汀為三環類抗抑鬱藥物
b.氟西汀為選擇性的中樞5-ht重攝取抑制劑√
c.氟西汀體內代謝產物無抗抑鬱活性
d.氟西汀口服吸收較差，生物利用度低
e.氟西汀結構中不具有手性中心
解析：解析：氟西汀為口服抗抑鬱藥，能選擇性抑制中樞神經對5-ht的重攝取。本品口服吸收較好，有首過效應。
6.中樞作用強的m膽鹼受體拮抗劑藥物是( )。
（分數：2.00）
a.異丙託溴銨
b.氫溴酸東莨菪鹼√
c.氫溴酸山莨菪鹼
d.丁溴東莨菪鹼
e.噻託溴銨
解析：7.當1，4-二氫吡啶類藥物的c-2位甲基改成-ch 2 och 2 ch 2 nh 2 後活性得到加強，臨床常β用其苯磺酸鹽的藥物是( )。
（分數：2.00）
a.硝苯地平
b.尼群地平
c.尼莫地平
d.氨氯地平√
e.尼卡地平
解析：解析：氨氯地平為鈣通道阻滯劑，阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子進入細胞。其製劑有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、馬來酸左旋氨氯地平片等。
8.關於洛伐他汀性質和結構的說法，錯誤的是( )。
（分數：2.00）
a.洛伐他汀是通過微生物發酵制得的hmg-coa還原酶抑制劑
b.洛伐他汀結構中含有內酯環
c.洛伐他汀在體內水解後，生成的3，5-二羥基羧酸結構是藥物活性必需結構
d.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式製成注射劑使用√
e.洛伐他汀具有多個手性中心
解析：解析：洛伐他汀可競爭性抑制hmg-coa還原酶，選擇性高，能顯著降低ldl水平，並能提高血漿中hdl水平。臨床上通常以口服方法使用。
9.經體內代謝水解後方具有抗血小板聚集活性的藥物是( )。
（分數：2.00）
a.b.√
c.d.
e.解析：解析：
氯吡格雷選擇性抑制二磷酸腺苷與血小板受體的結合及抑制繼發的adp介導的醣蛋白gpⅲb／ⅲa複合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。
10.分子中含有呋喃甲醯基結構，為選擇性的α 1 受體拮抗劑，臨床用於緩解前列腺增生症狀的藥物是( )。
（分數：2.00）
a.b.
c.d.
e.√解析：解析：鹽酸特拉唑嗪是α 1 受體拮抗劑，對前列腺組織的選擇性較高，使前列腺平滑肌舒張而防止尿道阻塞。臨床用於**高血壓和良性前列腺增生導致的排尿困難。
11.分子結構中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸後，藥物活性喪失，能避免產生皮質激素全身作用的平喘藥是( )。
（分數：2.00）
a.氨茶鹼
b.曲尼司特
c.孟魯司特
d.醋酸氟輕鬆
e.丙酸氟替卡松√
解析：解析：丙酸氟替卡松是17位β-硫代羧酸的衍生物。
由於17位β-硫代羧酸酯具有活性，而17位β-硫代羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松在體內經水解即失活，能避免皮質激素的全身作用。
12.關於法莫替丁性質和結構的說法，錯誤的是( )。
（分數：2.00）
a.法莫替丁結構中含有胍基取代的噻唑環
b.法莫替丁對cyp450酶影響較小
c.法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈
d.法莫替丁有較強的抗雄激素***√
e.法莫替丁的吸收受食物影響較小
解析：解析：ac兩項，法莫替丁的結構由三部分構成：
含有胍基取代的噻唑環、含硫的四原子鏈和n-氨基磺醯基脒。b項，法莫替丁不影響cyp450酶的作用，對其他藥物的代謝影響很小。d項，無法莫替丁具有抗雄激素的***的報道。
e項，法莫替丁的吸收受食物影響較小。
13.分子中含苯甲酸胺結構，對5-ht 4 受體具有選擇性激動作用，與多巴胺d 2 受體無親和力，錐體外系***小，耐受性好的胃動力藥物是( )。
（分數：2.00）
a.多潘立酮
b.舒必利
c.莫沙必利√
d.昂丹司瓊
e.格拉司瓊
解析：解析：莫沙必利是強效、選擇性5-ht4受體激動劑，與多巴胺d 2 受體無親和力，因而無因多巴胺d 2 受體拮抗導致的錐體外系反應和催乳素分泌增多的***。
14.分子中含嘌呤結構，通過抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成發揮作用的抗痛風藥物是( )。
（分數：2.00）
a.秋水仙鹼
b.別嘌醇√
c.丙磺舒
d.苯海拉明
e.對乙醯氨基酚
解析：解析：別嘌醇是結構上環繞於黃嘌呤的化合物，對黃嘌呤氧化酶有很強的抑制作用，常用來**痛風。
15.糖皮質激素的6α和9α位同時引入鹵素原子後，抗炎作用增強，但具有較強的鈉瀦留作用，只可**區域性外用的藥物是( )。
（分數：2.00）
a.醋酸可的松
b.地塞公尺松
c.倍他公尺松
d.潑尼松
e.醋酸氟輕鬆√
解析：解析：在糖皮質激素的c-6位引入氟原子後可阻滯c-6氧化失活，其抗炎及鈉瀦留活性均大幅增加，c-9位引入氟也有導致鈉瀦留的作用，因而醋酸氟輕鬆只能作為**抗過敏藥外用。
16.在體內經代謝可轉化為骨化三醇的藥物是( )。
（分數：2.00）
a.維生素d 2√
b.維生素c
c.維生素e
d.維生素a
e.維生素k 1
解析：解析：維生素d 2 又稱麥角骨化醇，維生素d 3 又稱膽骨化醇，兩者均能在體內代謝生成骨化三醇，對**人體的佝僂病有相同的效果。
二、 b1型題(總題數：11，分數：64.00)
（分數：8.00）
(1).c-3位為氯原子，親脂性強，口服吸收好的藥物是( )。（分數：2.00）
a.b.√
c.d.
e.解析：解析：頭孢克洛為c-3位氯原子取代的頭孢菌素，並將氨苄西林側鏈引入其分子中，得到可口服的頭孢菌素。
(2).c-3位含有酸性較強的雜環，可通過血腦屏障，用於腦部感染**的藥物是( )。（分數：2.00）
a.b.
c.d.
e.√解析：解析：頭孢曲松為第三代頭孢菌素，c-3位含有酸性較強的雜環，可通過血腦屏障用於腦膜炎奈瑟菌感染的**。
(3).c-3位含有季銨基團，能迅速穿透細菌細胞壁的藥物是( )。（分數：2.00）
a.b.
c.d.√
e.解析：解析：硫酸頭孢匹羅為***頭孢菌素，作用機制主要是迅速穿透細菌的細胞壁並與細菌細胞1個或多個青黴素結合蛋白結合，阻斷細胞壁肽聚醣的合成從而起抗菌作用。
(4).c-3位含有氨基甲酸酯基團的藥物是( )。（分數：2.00）
a.b.
c.√d.
e.解析：
a．阿昔洛韋 b．拉公尺夫定 c．依法韋侖 d．奧司他韋e．沙奎那韋（分數：6.00）
(1).高效、高選擇性的hiv蛋白酶抑制劑是( )。（分數：2.00）
a.b.
c.d.
e.√解析：解析：沙奎那韋是第乙個應用於臨床的hiv蛋白酶抑制劑。
(2).具有神經氨酸酶抑制作用的抗流感病毒藥物是( )。（分數：2.00）
a.b.
c.d.√
e.解析：解析：
奧司他韋是一種作用於神經氨酸酶的特異性抑制劑，其具有抑制神經氨酸酶的作用，可以抑制成熟的流感病毒脫離宿主細胞，從而抑制流感病毒在人體內的傳播，以起到**流行**冒的作用。
(3).具有抗B肝病毒作用的核苷類藥物是( )。（分數：2.00）
a.b.√
c.d.
e.解析：解析：拉公尺夫定是核苷類似物、抗病毒藥物，對病毒dna鏈的合成和延長有競爭性抑制作用。拉公尺夫定對體外及實驗**染動物體內的B型肝炎病毒有較強的抑制作用。
a．喜樹鹼 b．氟尿嘧啶c．環磷醯胺 d．鹽酸伊立替康e．依託泊苷（分數：6.00）
(1).作用於dna拓撲異構酶ⅰ的天然**的藥物是( )。（分數：2.00）
a.√b.
c.d.
e.解析：解析：喜樹鹼類藥物的作用靶點是dna拓撲異構酶i，使dna複製和轉錄受阻，最終導致dna的斷裂，對消化道腫瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等惡性腫瘤有較好的療效。
(2).作用於dna拓撲異構酶ⅱ的半合成藥物是( )。（分數：2.00）
a.b.
c.d.
e.√解析：解析：依託泊苷的作用機制為抑制微管的組裝和拓撲異構酶ⅱ，使dna不能修復。臨床上用於**小細胞肺癌、淋巴瘤、**癌、急性粒細胞白血病等。
(3).對喜樹鹼進行結構修飾得到的水溶性前藥是( )。（分數：2.00）
a.b.
c.d.√
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