心律失常分為心動過速型和心動過緩型，對心動過緩型心律失常可採用腎上腺素或阿托品類藥物**。抗心動過速型心律失常的藥物可分為四類：i類為鈉通道阻滯劑；ⅱ類為β-受體阻斷劑；iii類為鉀通道阻滯劑又稱延長動作電位時程藥物；ⅳ類為鈣拮抗劑。
其中，i、iii、ⅳ均與離子通道有關，統稱為作用於離子通道的抗心律失常藥。
一、鈉通道阻滯劑
鈉通道阻滯劑可分為ia、、ib、ic三類。
ia類鈉通道阻滯劑可降低去極化最大速率，延長動作電位時間。此類藥物由抗瘧藥發展而來，奎尼丁(quinidine，9-49)是此類藥物中最早被發現並應用於臨床的。臨床上使用的ia類還有普魯卡因胺(procainamide，9-50)、丙吡胺(disopyramide，9-51)、西苯唑啉 (cibenzoline，9-52)等。
ib類抗心律失常藥的作用是降低去極化最大通量，縮短動作電位時間。主要有利多卡因(lidocaine，9-53)、美西律(meixletine，9-54)、妥卡胺(tocainide，9-55)。這三種藥物既是抗心律失常藥，也是局麻藥，因為這兩類藥物均為鈉通道阻滯劑，但作用部位不同。
抗癲癇藥苯妥英(phenytoin)可改善洋地黃中毒時伴發的傳導阻滯，是洋地黃中毒而致心律失常的首選藥物。
ic類抗心律失常藥物降低去極化最大速率，對動作電位時間無影響。代表藥物有普羅帕酮(propafenone，9-56)、氟卡尼(flecainide，9-57)、恩卡尼(encainide，9-58) 和莫雷西嗪(moricizine，9-59)。
奎尼丁(quinidine)
化學名為 (9s)-6』-甲氧基-脫氧辛可寧-9-醇。
奎尼丁游離鹼為白色無定形粉末，味苦。微溶於水，溶於乙醇、乙醚、氯仿。奎尼丁硫酸鹽溶於水、沸水、乙醇、氯仿，不溶於乙醚。
在不同的溶劑中，其比旋度不同， +212°(95%乙醇)， +260°(hcl)。其游離鹼的pka15.4，pka210.
0；1%的硫酸鹽水溶液的ph6.0~6.8。
奎尼丁是從金雞納樹皮中分離的生物鹼，從其中發現的生物鹼還有奎寧和脫甲氧基衍生物辛可寧和辛可尼丁。奎尼丁（9-49）和奎寧（quinine，9-60）為非對映異構體，它們各具有4個手性碳原子，其中兩個手性碳的立體化學相同（3r，4s），區別在c8、c9的構型。奎尼丁(8r，9s)是右旋體，奎寧(8s，9r)是左旋體，奎尼丁和奎寧一樣有抗瘧作用，但奎尼丁對心臟傳導的影響較大，對房顫病人的抗心律失常效力比奎寧和辛可尼丁大2倍。
奎尼丁分子中喹啉環和喹核鹼中各含有乙個氮原子，喹核鹼的叔氮原子鹼性較強。因而可製成各種鹽類應用，常用的有硫酸鹽、鹽酸鹽、葡萄糖酸鹽、聚半乳糖醛酸鹽等。硫酸鹽水溶性小，只適宜於製作片劑；二鹽酸鹽水溶性大，但酸性強，注射劑刺激性大，易引起區域性炎
症；葡萄糖酸鹽則水溶性大、刺激性小適於製成注射液。
本品能產生典型的綠奎寧反應，即在1滴樣品水溶液中加入1滴溴水混勻，當溴的橙色消失而溶液變黃時，再加入過量的氨溶液後生成翠綠色的二醌基吲哚銨鹽，該反應為奎寧生物鹼的特徵反應。
奎尼丁抑制鈉通道的開放，延長通道失活恢復所需時間，降低細胞膜的鈉離子通透性而起作用，但不明顯影響鉀和鈣離子的通透。臨床用於**心房顫動，陣發性心動過速和心房撲動。
大量服用奎尼丁可發生蓄積而中毒。奎尼丁可抑制地高辛在腎小管的排謝，導致地高辛在血漿中濃度增加。
普羅帕酮對心肌傳導細胞有區域性麻醉作用和膜穩定作用，由於結構中含有β-受體阻斷劑的結構片斷，所以有一定程度的β-受體阻滯活性，還具有鈣拮抗活性。其結構中有乙個手性碳原子，兩個對映體在藥效學和藥動力學方面存在明顯的立體選擇性差異。兩者均具有鈉通道阻滯作用，但s型異構體的β-受體阻斷作用是r型的100倍。
兩異構體在體內氧化過程均由細胞色素p450ⅱd6酶所介導，r型體與s型體均與細胞色素p450ⅱd6酶結合並發生相互抑制作用，但r型體對酶的親和力大於s型體，所以先與酶的結合位點作用，其自身代謝有所加強，減少s型體與酶的結合機率，從而使s型體的消除減慢，血藥濃度增加。
二、鉀通道阻滯劑鉀通道阻滯劑也稱延長動作電位時程的藥物，屬ⅲ類抗心律失常藥。此類藥物選擇性作用於心肌細胞k+通道，阻止k+外流，從而延長心肌細胞的動作電位時程，減慢心率。代表藥物有胺碘酮(amiodarone，9-61)、托西溴苄銨(bretylium tosilate，9-62)、氯非銨(clofilium，9-63)、索他洛爾(sotalol，9-64)等。
鹽酸胺碘酮(amiodarone hydrochloride)
化學名為 (2-丁基-3-苯並呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。
本品為類白色或淡黃色結晶粉末，無臭、無味，mp 158~162℃。易溶於氯仿、甲醇，溶於乙醇，微溶於丙酮、四氯化碳、乙醚，幾乎不溶於水。
本品固態較為穩定，但應避光密閉貯藏；水溶液可發生不同程度的降解；有機溶液(如甲醇、乙醇、乙腈、氯仿等)的穩定性比水溶液好。
胺碘酮口服吸收慢，蛋白結合率高達95%，因此起效極慢。一般在一周左右才出現作用，體內半衰期平均25天，體內分布廣泛，可蓄積在多種器官和組織內。胺碘酮的主要代謝物為去乙基胺碘酮，與胺碘酮有類似藥理作用。
本品首先用於**心絞痛，後來又用於**心律失常，為廣譜抗心律失常藥物。另外胺碘酮對α、β受體也有非競爭性阻斷作用；對鈉、鈣通道均有一定阻滯作用。
長期使用本品導致**色素沉積，眼角膜亦可發生微弱沉著。因與甲狀腺素有相似的結構，故可引起甲狀腺功能紊亂。大劑量用藥，少數病例可發生低血壓、心力衰竭等。
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